- 鹽酸法舒地爾注射液 詳細說明
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【藥品名稱】
通用名：鹽酸法舒地爾注射液
曾用名：
商品名：
英文名：Fasudil Hydrochloride Injection
漢語拼音：Yansuan Fashudier Zhusheye
劑型：注射劑
分類：化學藥品
類別：3.1
【藥品名稱】
通用名：鹽酸法舒地爾注射液
曾用名：
商品名：
英文名：Fasudil Hydrochloride Injection
漢語拼音：Yansuan Fashudier Zhusheye
劑型：注射劑
【成分】
化學名稱：六氫—1—(5—磺?；愢?—1(H)—1，4—二氮雜卓鹽酸鹽。
化學結構式：
分子式：C14H17N3O2S·HCl
分子量：327.83
【性狀】本品為白色、類白色或微黃色的結晶性粉末。無臭，味微苦。有引濕性。本品在水中極易溶，在甲醇中溶解，在乙醇中略溶，在氯仿中極微溶，在乙醚中幾乎不溶。
【藥理毒理】鹽酸法舒地爾是一種蛋白激酶抑制劑即細胞內鈣離子拮抗劑。血管平滑肌的收縮是由于平滑肌細胞內Ca2+濃度顯著增高激活了關鍵酶的緣故。當CA2+ 達到一定濃度時，與CA2+結合蛋白鈣調素結合，激活肌球蛋白輕鏈磷酸化酶，將肌球蛋白輕鏈磷酸化，引起肌肉收縮。蛛網膜下腔出血時，血管中釋放出的各種血管收縮物質參與血管痙攣，最終通過肌球蛋白輕鏈磷酸化造成血管收縮。鹽酸法舒地爾通過阻斷血管收縮過程的最終階段，肌球蛋白輕鏈磷酸化，來擴張血管，抑制血管痙攣。 急性毒性：小鼠、大鼠口服給藥的LD50分別為：小鼠雄性為273.9 mg／kg；雌性為277.3 mg／kg；大鼠雄性為335 mg／kg；雌性為348 mg／kg。小鼠靜脈給藥的LD50 為69.5mg／kg。亞急性毒性：以大鼠、猴靜脈內給藥1個月，無毒性劑量為：大鼠12.5mg／kg，猴3.125mg／kg。慢性毒性：以大鼠、猴靜脈內給藥6個月，無毒性劑量為：大鼠9mg／kg，猴3.125mg／kg。致突變性實驗：細菌回復突變實驗及嚙齒類動物微核試驗均為陰性。哺乳類細胞染色體試驗證明在體內無致突變性。 生殖毒性試驗：妊娠前及妊娠初期的大鼠及大鼠胎仔器官形成期生殖和發(fā)育的毒性研究，劑量分別為1.56，6.25，25和1.6，8.0，40mg/kg。結果證明：25mg／kg劑量組引起妊娠前及妊娠初期的黃體數和著床數降低；40mg／kg劑量組能輕度抑制次生代仔的體重增加，但無致畸作用，對其它生殖能力和次生代仔的各項觀察指標均無影響。
【藥代動力學】吸收：將放射標記的本品快速靜脈給予大鼠及猴時，血液中放射性濃度自給藥后迅速降低。而靜脈內持續(xù)給藥時，血中濃度， 自給藥結束后減少，消失半衰期大鼠約l．4小時，而且AUC隨著給藥量增加而增大，與血漿濃度呈線性關系。分布：給藥后迅速向組織轉移，藥物在肝、腎、脾和腸中含量較高。也可見向腦中轉移。代謝：本品給藥后，80％為未變化的原形藥物和主要代謝產物一異喹啉骨架l位的氫氧化物及其結合體。代謝產物總數在大鼠中產生6種，在猴中產生5種。排泄：大鼠尿、糞和膽汁分別排出原形藥為41.1％，6.4％，38.4％。血漿蛋白結合率：本品血漿蛋白的結合率在體外約80％，在體內約34％一62％。動物實驗表明，本品可通過胎盤，并向乳汁轉移。 在健康人體實驗，以本品0.2mg/kg及0.4mg／kg，靜脈內持續(xù)給藥時，給藥結束后的消失半衰期約為15分鐘。AUC及最高血藥濃度，伴隨給藥量增大而增加。給蛛網膜下腔出血的術后病人靜脈內點滴30mg／次，其血漿中藥物濃度的演變與健康人未見大的差別。
【適應癥】蛛網膜下腔出血后腦血管痙攣等引起的缺血性腦血管疾病癥狀的改善。
【用法用量】成人一日2—3次，每次30mg，以適量的電解質液稀釋后靜脈點滴，每次需30分鐘。本品給藥應在蛛網膜下腔出血術后早期開始，連用2周。
【不良反應】l.由于本品使血管擴張，可引起低血壓，顏面潮紅、反射性心動過速及出血。2.應用本品有時發(fā)生GOT、GPT升高，有時出現皮疹、排尿困難或多尿、噯氣、嘔吐，并可出現頭痛、發(fā)熱、意識水平下降和呼吸抑制等不良反應。
【禁忌】1.正在出血的患者，尤其顱內出血的患者和低血壓患者禁用本品。2.本品只可靜脈點滴使用，不可脊髓腔內注入本品。
【注意事項】1.本品使用時，應密切注意臨床癥狀及CT改變，若發(fā)現顱內出血，應立即停藥并進行適當處理。2.本品可引起低血壓，應注意血壓變化及給藥劑量和速度。3.下列情況使用木品應慎重：嚴重意識障礙患者，蛛網膜下腔出血合并重癥腦血管損害，如腦底異常血管網或巨大腦動脈瘤等患者。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠或可能妊娠婦女及哺乳期婦女應避免使用。
【兒童用藥】無使用經驗。
【老年患者用藥】
【藥物相互作用】1.Aleviatin注射液、Bitashimin(Vc)注射液，靜注用Puremarin、Arepiati(苯妥英鈉)與本品配伍時，立即變色或變渾濁，嚴禁使用。2.與本品配伍后需迅速使用的藥品有：靜注用頭孢替安、Buroakuto、Fulumarin。因為以上藥物與本品配伍時，經常出現變色或透過率低下，因此，配伍后應迅速使用。
【藥物過量】應用本品以2周為限，不可長期給藥。
【規(guī)格】2ml：30mg
【貯藏】避光保存。
【包裝】藥用玻璃安瓿，每盒3支、6支、10支。
【有效期】暫定18個月
【批準文號】國藥準字H20040356
【生產企業(yè)】
企業(yè)名稱：天津紅日藥業(yè)股份有限公司
地址：天津新技術產業(yè)園區(qū)武清開發(fā)區(qū)泉發(fā)路西
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