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【藥品名稱】
通用名：瑞巴派特片
商品名：
英文名：Rebanipide Tablets
漢語拼音：Ruibaoaite Pian
劑型：片劑
【成分】瑞巴派特。
化學(xué)名稱：(±)-2-(4-氯苯酰胺)-3-[2(......
分類：化學(xué)藥品
類別：
【藥品名稱】
通用名：瑞巴派特片
商品名：
英文名：Rebanipide Tablets
漢語拼音：Ruibaoaite Pian
劑型：片劑
【成分】瑞巴派特。
化學(xué)名稱：(±)-2-(4-氯苯酰胺)-3-[2(1H)-喹諾酮-4-基]丙酸。
化學(xué)結(jié)構(gòu)式：
分子式：C19H15ClN2O4
分子量：370.79
【性狀】本品為白色薄膜包衣片。
【藥理毒理】據(jù)國外文獻(xiàn)報道：1.對實驗性胃潰瘍的抑制作用及促進(jìn)治愈的作用：本品可抑制大白鼠的水浸刺激潰瘍、阿司匹林潰瘍、吲哚美辛潰瘍、組胺潰瘍、血清基潰瘍、幽門結(jié)扎潰瘍及與活性氧有關(guān)的缺血—再灌注、血小板活化因子（PAF）、二乙基二硫代氨基甲酸鹽（DDC）、應(yīng)激反應(yīng)．吲哚美辛等引起的胃粘膜損傷，還可以促進(jìn)大白鼠醋酸潰瘍的治愈，并抑制潰瘍形成后第120~140天的復(fù)發(fā)。2.對實驗性胃炎的抑制作用及促進(jìn)治愈的作用：本品不僅抑制牛磺膽酸誘發(fā)的大白鼠實驗性胃炎的發(fā)生，而且具有促進(jìn)治愈的效果。3.增加胃粘膜前列腺素的作用：本品使大白鼠胃粘膜內(nèi)前列腺素E2含量增加，并使胃液中前列腺素E2、前列腺素I2增加，同時也使前列腺素E2的代謝產(chǎn)物15—酮基—13，14—二氫（化）前列腺素E2增加。本品使健康成年男子的胃粘膜中前列腺素E2含量增加，并顯示它對乙醇負(fù)荷引起的胃粘膜損傷有抑制作用。4.保護(hù)胃粘膜的作用：本品可抑制乙醇、強(qiáng)酸及強(qiáng)堿導(dǎo)致的大白鼠的胃粘膜損傷，還可以抑制阿司匹林及牛磺膽酸對家兔胎仔的胃粘膜上皮細(xì)胞的損傷，抑制阿司匹林、乙醇、鹽酸—乙醇負(fù)荷對健康成年男子的胃粘膜損傷。5.增加胃粘膜液量的作用：本品可提高大白鼠粘液高分子糖蛋白的生物合成酶活性，合胃粘膜表層粘液量及可溶性粘液量增加?？扇苄哉骋涸黾幼饔门c內(nèi)源性前列腺素列關(guān)。6.增加胃粘膜血流量的作用：本品使大白鼠粘膜血流量增加，可改善失血造成的血液循環(huán)障礙。7.對胃粘膜屏障的作用：本品對大白鼠的胃粘膜電位差幾乎不顯示作用，但它可以抑制乙醇引起的胃粘膜電位差低下。8.對胃堿性物質(zhì)分泌亢進(jìn)作用：本品使大白鼠的胃堿性物質(zhì)分泌亢進(jìn)。9.促進(jìn)胃粘膜細(xì)胞再生的作用：本品使大白鼠的胃粘膜細(xì)胞再生能力加強(qiáng)，增加表層上皮細(xì)胞數(shù)。10.修復(fù)損傷胃粘膜的作用：本品可以使家兔的培養(yǎng)胃粘膜上皮細(xì)胞創(chuàng)作修復(fù)模型因膽汁酸及過氧氫而被拖延的修復(fù)過程正常化。11.對胃酸分泌的作用：本品對大白鼠的基礎(chǔ)胃液分泌幾乎不起作用，而且對刺激胃酸分泌未顯示出抑制作用。12.對活性氧的作用：本品具有消除羥基自由基的作用，并抑制多形核白細(xì)胞的過氧化物的產(chǎn)生。在體外抑制幽門螺旋桿菌引起的中性白細(xì)胞的活性氧產(chǎn)生造成的胃粘膜損傷。本品在抑制應(yīng)激反應(yīng)。吲哚美辛負(fù)荷大白鼠的胃粘膜損傷的同時，使胃粘膜中過氧化脂質(zhì)含量降低。13.對胃粘膜炎性細(xì)胞浸潤的作用：通過大鼠的?；悄懰嵴T發(fā)胃炎模型、NSAIDs胃粘膜損傷模型、缺血—再灌注模型研究后發(fā)現(xiàn)，本品可抑制炎性細(xì)胞浸潤。14.對胃粘膜炎性細(xì)胞因子（白介素—8）的作用：本品可以抑制幽門螺旋桿菌引起的人胃粘膜上皮細(xì)胞白介素—8（IL—8）產(chǎn)生的增加，而且可以抑制上皮細(xì)胞內(nèi)NF—kB的活化及IL—8mmRNA的出現(xiàn)（體外）。
【藥代動力學(xué)】一、據(jù)國外文獻(xiàn)報道：1.血中濃度：健康成年男子12例口服100mg瑞巴派特，通過消化道迅速吸收，給藥后2小時達(dá)到最高血藥濃度（210mg/ml），半衰期約為1.5小時，即使連續(xù)給藥未發(fā)現(xiàn)蓄積性。健康成年男子6例口服150mg瑞巴派特，發(fā)現(xiàn)了飲食造成的吸收延遲傾向，但對生物利用度沒有影響。腎功能障礙患者單次口服100mg瑞巴派特，研究藥品動態(tài)時發(fā)現(xiàn)，患者與健康正常人相比，血藥濃度上升，而且半衰期延長。透析患者連續(xù)給藥達(dá)到穩(wěn)態(tài)時的血藥濃度與單次給藥時推測的血藥濃度一致，因此認(rèn)為沒有蓄積性。2.代謝：健康成年男子口服600mg瑞巴派特時，尿中排泄的大部分是原形。代謝產(chǎn)物最終被確認(rèn)為8位羥基代產(chǎn)物，但其量很少，只相當(dāng)于給藥量的0.03%左右，8位羥基代產(chǎn)物是由CYP3A4產(chǎn)生的。3.排泄：健康成年男子口服100mg瑞巴派特時，給藥量的10%左右隨尿液排泄。4.蛋白質(zhì)結(jié)合：在體外，瑞巴派特的血藥濃度為0.05~5ug/ml時，與血漿蛋白的結(jié)合率為98.4~98.6%。二、據(jù)國內(nèi)的研究資料報道：10名健康青年男性，空腹頓服瑞巴派特片0.6g后，血藥達(dá)峰時間為1.95±0.73小時，血藥峰濃度為510.8±152.0ng/ml，消除半衰期為1.75±0.63小時。
【適應(yīng)癥】胃潰瘍,急性胃炎、慢性胃炎的急性加重期胃粘膜病變（糜爛、出血、充血、水腫）的改善。
【用法用量】胃潰瘍：通常成人一次100mg(一次1片)，一天3次，早、晚及睡前口服。急性胃炎、慢性胃炎的急性加重期胃粘膜病變（糜爛、出血、充血、水腫）的改善。通常成人一次100mg(一次1片)，一天3次，口服。
【不良反應(yīng)】據(jù)國外文獻(xiàn)報道：在被設(shè)想的10047例病例中有54例（0.54%），出現(xiàn)了包括臨床檢驗值異常在內(nèi)的副作用。其中65歲以上的老年患者3035例中有18例（0.59%）出現(xiàn)了副作用。在副作用的種類，發(fā)生率方面未顯示老年人與非老年人間的差異。（1）嚴(yán)重不良反應(yīng)：1）白細(xì)胞減少（0.1%以下）、血小板減少（頻度不明*）：有時出現(xiàn)白細(xì)胞減少、血小板減少，這時應(yīng)充分進(jìn)行觀察，發(fā)現(xiàn)異常時，應(yīng)中止給藥，做適當(dāng)處理。2）肝功能障礙（0.1%以下）、黃疸（頻度不明*）：有時出現(xiàn)伴隨GOT、GPT、γ—GPT、AL—P上升等肝功能障礙、黃疸，這時應(yīng)應(yīng)分進(jìn)行觀察，發(fā)現(xiàn)異常時，應(yīng)中止給藥，做適當(dāng)處理。（2）一般不良反應(yīng)：種類/頻度不足0.1%頻度不明*過敏癥注1）皮疹、瘙癢感、藥疹樣濕疹等過敏癥狀。蕁麻疹精神、神經(jīng)系統(tǒng)：麻木、眩暈、嗜睡.消化系統(tǒng)：便秘、腹部脹滿感、腹瀉、惡心、嘔吐、燒心、腹痛、噯氣、味覺異常等.肝臟注2）GOT、GPT、Y—GTP、AL—P上升等.血液：白細(xì)胞減少，粒細(xì)胞減少等,血小板減少.其他：月經(jīng)異常、BUN上升、浮腫、咽喉部異物感,乳腺腫脹、乳房痛、乳房女性化、誘發(fā)乳汁分泌、心慌、發(fā)熱、顏面潮紅、舌麻木、咳嗽、呼吸困難.出現(xiàn)這樣的癥狀時，停止給藥。轉(zhuǎn)氨酶顯著上升，或同時出現(xiàn)發(fā)燒、出疹等癥狀時，停止服藥，并采取適當(dāng)?shù)拇胧?。因是自發(fā)性的報告，其副作用的發(fā)生頻度不明。
【禁忌】對本品成分有過敏既往史的患者禁止服用。
【注意事項】交給患者藥時，應(yīng)指導(dǎo)患者將藥片從PTP包裝中取出服用(有報道因誤食了PTP，其堅硬部分刺入食道粘膜，引起穿孔并引發(fā)縱隔炎等嚴(yán)重并發(fā)癥)。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】1.由于妊娠給藥的安全性尚未確認(rèn)，對于孕婦或可能已妊娠婦女，只有在判斷治療上的有益性在于危險性時才可以給藥。2.根據(jù)動物實驗（大白鼠）報告，藥物可向母乳中轉(zhuǎn)移，故哺乳期婦女用藥時應(yīng)避免哺乳。
【兒童用藥】本品對于小兒的安全性尚未確認(rèn)（使用經(jīng)驗少）。
【老年患者用藥】由于一般老年患者生理機(jī)能低下，應(yīng)注意消化系統(tǒng)的副作用。
【藥物相互作用】目前尚未見報道。
【藥物過量】目前尚未見報道。
【規(guī)格】0.1g(按C19H15ClN2O4計)
【貯藏】室溫保存。
【包裝】12片/盒
【有效期】36個月
【批準(zhǔn)文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：浙江長生堂藥業(yè)有限公司、浙江大冢制藥有限公司
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