- 鹽酸戊乙奎醚注射液 詳細(xì)說明
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【藥品名稱】
通用名：鹽酸戊乙奎醚注射液
商品名：
英文名：Penehyclidine Hydrochloride Injection
漢語拼音：Yansuanwuyikuimi Zhusheye
劑型：注射劑
【成分】......
分類：化學(xué)藥品
類別：
【藥品名稱】
通用名：鹽酸戊乙奎醚注射液
商品名：
英文名：Penehyclidine Hydrochloride Injection
漢語拼音：Yansuanwuyikuimi Zhusheye
劑型：注射劑
【成分】鹽酸戊乙奎醚。
化學(xué)名稱：3-(2-環(huán)戊基-2-羥基-2-苯基乙氧基)奎寧環(huán)烷鹽酸鹽。
化學(xué)結(jié)構(gòu)式：
分子式：
分子量：
【性狀】本品為無色澄明液體。
【藥理毒理】本品系新型選擇性抗膽堿藥，能通過血腦屏障進(jìn)入腦內(nèi)。它能阻斷乙酰膽堿對腦內(nèi)毒蕈堿受體(M受體)和煙堿受體(N受體)的激動作用；因此，能較好地拮抗有機(jī)磷毒物(農(nóng)藥)中毒引起的中樞中毒癥狀，如驚厥，中樞呼吸循環(huán)衰竭和煩躁不安等.同時，在外周也有較強(qiáng)的阻斷乙酰膽堿對M受體的激動作用；因而，能較好地拮抗有機(jī)磷毒物(農(nóng)藥)中毒引起的毒蕈堿樣中毒癥狀，如支氣管平滑肌痙攣和分泌物增多，出汗，流涎，縮瞳和胃腸道平滑肌痙攣或收縮等。它還能增加呼吸頻率和呼吸流量，但由于本品對M2受體無明顯作用，故對心率無明顯影響；對外周N受體無明顯拮抗作用。本品毒性較小，小鼠LD50為261.7mg/kg(im)，71.2mg/kg(iv);大鼠LD50450.7mg/kg(im)，71.2mg/kg(iv)；大鼠和狗的長期毒性試驗，除出現(xiàn)一些常見抗膽堿反應(yīng)外，未見其他異常，肌注局部刺激試驗符合規(guī)定.致突變試驗為陰性；在相當(dāng)于人用量75倍內(nèi)劑量無明顯一般生殖毒性；在相當(dāng)于人用量300倍內(nèi)未見致畸胎作用和胚胎毒性，亦未見行為致畸胎作用。
【藥代動力學(xué)】健康成人肌肉注射1mg鹽酸戊乙奎醚后，2分鐘可在血中檢測出鹽酸戊乙奎醚，約0.56小時血藥濃度達(dá)峰值，峰濃度約為13.20g/L，消除半衰期約為10.35小時.動物實(shí)驗表明本品分布到全身各組織，以頜下腺，肺，脾，腸較多.本品主要由尿和糞便排泄，24小時總排泄為給藥量的94.17%。
【適應(yīng)癥】用于有機(jī)磷毒物(農(nóng)藥)中毒急救治療和中毒后期或膽堿酯酶(ChE)老化后維持阿托品化。
【用法用量】肌肉注射，根據(jù)中毒程度選用首次用量.輕度中毒1-2mg(支)，必要時伍用氯解磷定500-750mg。中度中毒2-4mg(支)，同時伍用氯解磷定750-1500mg。重度中毒4-6mg(支)，同時伍用氯解磷定1500-2500mg。首次用藥45分鐘后，如僅有惡心，嘔吐，出汗，流涎等毒蕈堿樣癥狀時只應(yīng)用鹽酸戊乙奎醚1-2mg(支)；僅有肌顫，肌無力等煙堿樣癥狀或ChE活力低于50%時只應(yīng)用氯解磷定1000mg，無氯解磷定時可用解磷定代替。如上述癥狀均有時重復(fù)應(yīng)用鹽酸戊乙奎醚和氯解磷定的首次半量1-2次。中毒后期或ChE老化后可用鹽酸戊乙奎醚1-2mg(支)維持阿托品化，每次間隔8-12小時。
【不良反應(yīng)】用量適當(dāng)時常常伴有口干，面紅和皮膚干燥等.如用量過大，可出現(xiàn)頭暈，尿潴留，譫妄和體溫升高等。一般不須特殊處理，停藥后可自行緩解。
【禁忌癥】青光眼患者禁用。
【注意事項】1.本品對心臟(M2受體)無明顯作用，故對心率無明顯影響；2.當(dāng)用本品治療有機(jī)磷毒物(農(nóng)藥)中毒時，不能以心跳加快來判斷是否"阿托品化"，而應(yīng)以口干和出汗消失或皮膚干燥等癥狀判斷"阿托品化"；3.心跳不低于正常值時，一般不需伍用阿托品。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品消除半衰期較長，每次用藥間隔時間不宜過短，劑量不宜過大。
【兒童用藥】兒童對本類藥物較敏感，應(yīng)慎用；伴有高熱的患者更應(yīng)慎用。
【老年患者用藥】本品對前列腺肥大的老年患者可加重排尿困難，用藥時應(yīng)嚴(yán)密觀察。
【藥物相互作用】當(dāng)本品與其他抗膽堿藥(阿托品，東莨菪堿和山莨菪堿等)伍用時有協(xié)同作用，應(yīng)酌情減量。
【藥物過量】用藥過量時，可出現(xiàn)眩暈，口干，視力模糊，譫妄，尿潴留，體溫升高，幻覺，定向障礙和昏迷等；一般不須特殊處理，停藥后可自行緩解；必要時，對癥治療或給予鎮(zhèn)靜藥物。
【規(guī)格】1ml：1mg。
【貯藏】密閉保存。
【包裝】
【有效期】暫定60個月
【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字H20051948、國藥準(zhǔn)字H20020606
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：成都力思特制藥股份有限公司
地址：四川省成都市錦江工業(yè)開發(fā)區(qū)
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