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【藥品名稱(chēng)】
通用名：烏拉地爾注射液
曾用名：
商品名：
英文名：Urapidil Injection
漢語(yǔ)拼音：Wuladier Zhusheye
劑型：注射劑
【成分】烏拉地爾。
化學(xué)名稱(chēng)：6-[[3-[4-（......
分類(lèi)：
類(lèi)別：
【藥品名稱(chēng)】
通用名：烏拉地爾注射液
曾用名：
商品名：
英文名：Urapidil Injection
漢語(yǔ)拼音：Wuladier Zhusheye
劑型：注射劑
【成分】烏拉地爾。
化學(xué)名稱(chēng)：6-[[3-[4-（2-甲氧苯基）-1-哌嗪基]丙基]氨基]-1，3-二甲基-2，4（1H，3H）-嘧啶二酮。
化學(xué)結(jié)構(gòu)式：
分子式：C20H29N5O3
分子量：387.48
【性狀】本品為無(wú)色的澄明液體。
【藥理毒理】烏拉地爾是一種選擇性α1受體阻滯劑，且有外周和中樞雙重降壓作用。外周擴(kuò)張血管作用主要通過(guò)阻斷突觸后α1受體，使外周阻力顯著下降而擴(kuò)張血管。中樞作用則通過(guò)激活5-羥色胺-1A受體，降低延腦心血管調(diào)節(jié)中樞的交感反饋而起降壓作用。本品具有阻斷突觸后α1受體的作用和阻斷外周α2受體的作用，但以前者為主。本品對(duì)靜脈血管的舒張作用大于對(duì)動(dòng)脈血管的作用，并能降低腎血管阻力，對(duì)血壓正常者沒(méi)有降壓效果，對(duì)心率無(wú)明顯影響。毒理作用急性毒理學(xué)研究表明：動(dòng)物（小鼠、大鼠、兔、狗）應(yīng)用本品后的LD50與人類(lèi)每日治療劑量之比，在靜脈注射后為70～180倍；在靜脈點(diǎn)滴后為100～840倍；口服給藥后為610～870倍。慢性毒理學(xué)研究未發(fā)現(xiàn)致畸、致癌及致突變作用。通過(guò)對(duì)大鼠和小鼠所做的實(shí)驗(yàn)表明，本品可提高動(dòng)物催乳素的水平，刺激乳房組織的生長(zhǎng)。但人類(lèi)使用推薦的治療劑量后無(wú)上述效應(yīng)。根據(jù)藥物作用機(jī)制的研究，本品不會(huì)使人類(lèi)激素調(diào)節(jié)異常。
【藥代動(dòng)力學(xué)】據(jù)國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)告，靜脈注射烏拉地爾后，在體內(nèi)分布呈二室模型，分布相半衰期約為35分鐘，分布容積0.8（0.6-1.2）L/Kg，蛋白結(jié)合率80%。烏拉地爾在肝臟被廣泛代謝，主要代謝物為無(wú)抗高血壓活性的藥物羥化形式，血漿清除半衰期為2.7（1.8-3.9）小時(shí)，50～70%的烏拉地爾通過(guò)腎臟排泄，其余由膽道排出。排泄物中約10%為藥物原形，其余為代謝產(chǎn)物。
【適應(yīng)癥】用于治療高血壓危象（如血壓急劇升高），重度和極重度高血壓，以及難治性高血壓。用于控制圍手術(shù)期高血壓。
【用法用量】治療高血壓危象、重度和極重度高血壓，以及難治性高血壓的給藥方法：1.靜脈注射；緩慢靜注10～50mg烏拉地爾，監(jiān)測(cè)血壓變化，降壓效果通常在5分鐘內(nèi)顯示。若效果不夠滿意，可重復(fù)用藥。2.持續(xù)靜脈點(diǎn)滴或使用輸液泵本品在靜脈注射后，為了維持其降壓效果，可持續(xù)靜脈點(diǎn)滴，液體按下述方法配制：通常將250mg烏拉地爾（相當(dāng)于10支25mg鹽酸烏拉地爾注射液）加入到靜脈輸液中，如生理鹽水、5%或10%的葡萄糖、5%的果糖或含0.9%氯化鈉的右旋糖酐40。如果使用輸液泵，可將20ml注射液（=100mg烏拉地爾）稀釋到50ml，根據(jù)需要靜脈泵入。靜脈輸液的最大藥物濃度為每毫升4mg烏拉地爾。輸入速度根據(jù)病人的血壓酌情調(diào)整，初始輸入速度可達(dá)2mg/min，維持給藥的速度為9mg/h。（若將250mg烏拉地爾溶解在500ml液體中，則1mg烏拉地爾相當(dāng)于44滴或2.2ml輸入液）。
【不良反應(yīng)】使用本品后，病人可能出現(xiàn)頭痛、頭暈、惡心、嘔吐、出汗、煩燥、乏力、心悸、心律不齊、上胸部壓迫感或呼吸困難等癥狀，其原因多為血壓降得太快所致，通常在數(shù)分鐘內(nèi)即可消失，病人無(wú)需停藥。過(guò)敏反應(yīng)少見(jiàn)（如騷癢、皮膚發(fā)紅、皮疹等）極個(gè)別病例在口服本藥時(shí)出現(xiàn)血小板計(jì)數(shù)減少，但血清免疫學(xué)研究尚未證實(shí)其因果關(guān)系。
【禁忌】 禁用于對(duì)本品成分過(guò)敏的患者。主動(dòng)脈峽部狹窄或動(dòng)靜脈分流的患者禁用（腎透析時(shí)的分流除外）。
【注意事項(xiàng)】
【孕婦及哺乳期婦女用藥】哺乳期婦女禁用。對(duì)于孕婦，僅在絕對(duì)必要的情況下方可使用本藥。目前尚無(wú)資料說(shuō)明本品在妊娠期前6個(gè)月使用的安全性，妊娠期后3個(gè)月使用的資料亦很有限。
【兒童用藥】 兒童很少使用本藥，目前尚缺乏這方面的資料。
【老年患者用藥】老年患者須謹(jǐn)慎使用降壓藥，且初始劑量宜小，因?yàn)樗麄儗?duì)藥物的敏感性有時(shí)難以估計(jì)。
【藥物相互作用】 若患者同時(shí)使用其他抗高血壓藥物、飲酒或存在血容量不足的情況（如腹瀉、嘔吐），可增強(qiáng)本品的降壓作用，同時(shí)使用西咪替丁可使本品的血藥濃度上升，最高達(dá)15%。
【藥物過(guò)量】 藥物過(guò)量的癥狀包括：循環(huán)系統(tǒng)癥狀：頭暈、直立性低血壓、虛脫中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀：疲勞、反應(yīng)遲鈍藥物過(guò)量的治療：發(fā)生嚴(yán)重低血壓可抬高下肢，補(bǔ)充血容量。如果無(wú)效，可緩慢靜脈注射縮血管藥物，不斷監(jiān)測(cè)血壓變化。個(gè)別病例需使用常規(guī)劑量及稀釋度的腎上腺素（100～1000μg）。
【規(guī)格】5ml：25mg
【貯藏】遮光，密閉，在25℃以下保存。
【包裝】5支/盒，安瓿
【有效期】暫定24個(gè)月
【批準(zhǔn)文號(hào)】
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱(chēng)：華裕(無(wú)錫)制藥有限公司、麗珠集團(tuán)新北江制藥股份有限公司、廣東省大日生物化學(xué)藥業(yè)有限公司、黑龍江福和華星制藥集團(tuán)股份有限公司、通化神源藥業(yè)有限公司
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