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【藥品名稱】
通用名：消旋卡多曲顆粒
商品名：
英文名：RacecadotrilGranules
漢語拼音：XiaoxuanKaduoquKeli
劑型：顆粒劑
【成分】消旋卡多曲。
化學(xué)名稱：（±）N-｛［2-（......
分類：化學(xué)藥品
類別：
【藥品名稱】
通用名：消旋卡多曲顆粒
商品名：
英文名：RacecadotrilGranules
漢語拼音：XiaoxuanKaduoquKeli
劑型：顆粒劑
【成分】消旋卡多曲。
化學(xué)名稱：（±）N-｛［2-（乙酰巰基）甲基］－1－氧－3－苯基丙基｝甘氨酸芐酯。
化學(xué)結(jié)構(gòu)式：
分子式：C21H23NO4S
分子量：385.48
【性狀】本品為白色或類白色顆粒，氣芳香，味微甜。
【藥理毒理】1.藥理消旋卡多曲是一個腦啡肽酶抑制劑。腦啡肽酶可降解腦啡肽，本品可選擇性、可逆性的抑制腦啡肽酶，從而保護內(nèi)源性腦啡肽免受降解，延長消化道內(nèi)源性腦啡肽的生理活性，減少水和電解質(zhì)的過度分泌?？诜ǘ嗲饔糜谕庵苣X啡肽酶，不影響中樞神經(jīng)系統(tǒng)的腦啡肽酶活性，且對胃腸道蠕動和腸道基礎(chǔ)分泌無明顯影響。2.毒理有文獻(xiàn)報道，靈長類動物服用治療劑量100倍的消旋卡多曲12個月，未發(fā)現(xiàn)任何毒性反應(yīng)。小鼠以50mg/Kg（2次／天）的劑量腹腔注射消旋卡多曲10天，在用藥期間及停藥后，未發(fā)現(xiàn)有毒性反應(yīng)。
【藥代動力學(xué)】1.吸收本品口服后能迅速吸收，對血漿中內(nèi)啡肽酶的抑制作用在30分鐘時出現(xiàn)。對酶抑制作用的強度與用藥劑量相關(guān)。當(dāng)用藥劑量為1.5mg/Kg時，2.5小時后對酶的抑制作用達(dá)到峰值（對酶的抑制作用達(dá)到90％），對酶的抑制作用持續(xù)8小時左右，t1/2約為3小時。2.分布本品組織分布較少，僅有1％的藥物分布到組織中。血漿蛋白結(jié)合率達(dá)90％（主要與白蛋白結(jié)合）。3.代謝本品進(jìn)入體內(nèi)后，迅速轉(zhuǎn)變?yōu)槠浠钚源x物Thiorphan，即（±）N-（1－氧－2－巰甲基－3－苯丙基）甘氨酸，然后轉(zhuǎn)變?yōu)闊o活性代謝物二硫化物和巰甲醚，最后經(jīng)尿、糞便及肺排泄。本品在成人體內(nèi)對細(xì)胞色素P450酶系無誘導(dǎo)作用。4.消除放射標(biāo)記法研究發(fā)現(xiàn)，本品主要通過糞便和尿排泄。重復(fù)給藥不會改變本品的藥代動力學(xué)特性。飲食延長腦啡肽酶抑制作用的出現(xiàn)間，但對峰高和藥時曲線下面積（AUC）無影響。
【適應(yīng)癥】作為口服補液或靜脈補液的輔助治療,用于1月以上嬰兒和兒童的急性腹瀉。
【用法用量】口服，每日三次，每次按每公斤體重服用1.5mg；單日總劑量應(yīng)不超過每公斤體重6mg。連續(xù)服用不得超過7天。必要時給予口服補液或靜脈補液。推薦劑量：嬰兒服用劑量：1～9月齡（體重＜9kg），每次10mg（1袋），每日三次；9～30月齡（體重9～13kg），每次20mg（2袋），每日三次。
【不良反應(yīng)】偶見嗜睡、皮疹、便秘、惡心和腹痛等。
【禁忌癥】肝腎功能不全者；不能攝入果糖，對葡萄糖或半乳糖吸收不良，缺少蔗糖酶、麥芽糖酶的患者；對消旋卡多曲過敏的患者；以上人群禁用。
【注意事項】
1.連續(xù)服用本品5天后，腹瀉癥狀仍持續(xù)者應(yīng)進(jìn)一步就診或采用其他藥物治療方案；
2.本品可以和食物、水或母乳一起服用，請注意溶解混合均勻；
3.本品請勿一次服用雙倍劑量；
4.與細(xì)胞色素酶P450-3A4抑制劑如紅霉素、酮康唑（可能減少消旋卡多曲的代謝）同時治療時慎用；
5.與細(xì)胞色素酶P450-3A4誘導(dǎo)劑如利福平（可能降低消旋卡多曲的抗腹瀉作用）同時治療時慎用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
【兒童用藥】兒童服用劑量：30月齡～9歲（13kg~27kg），每次30mg（1袋），每日三次；9歲以上（體重＞27kg），每次60mg（2袋），每日三次。
【老年患者用藥】
【藥物相互作用】1.紅霉素、酮康唑等細(xì)胞色素酶P450-3A4抑制劑可能減少消旋卡多曲的代謝，增加毒性；2.利福平等細(xì)胞色素酶P450-3A4誘導(dǎo)劑可能降低消旋卡多曲的抗腹瀉作用。
【藥物過量】臨床試驗中，曾有患者單次服用本品2g（相當(dāng)于成人常用治療劑量的20倍）治療急性腹瀉未引起任何不良反應(yīng)，無偶用大劑量發(fā)生不良反應(yīng)的報道，本品尚無特異性的解毒劑。若發(fā)現(xiàn)用藥過量，可按常規(guī)藥物過量進(jìn)行處理。
【貯藏】密封保存。
【包裝】鋁塑復(fù)合袋，6袋/盒。
【有效期】暫定24個月
【批準(zhǔn)文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：四川百利藥業(yè)有限責(zé)任公司、江蘇正大豐海制藥有限公司
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