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進(jìn)口藥
【藥品名稱】
藥品名(中)：塞來昔布膠囊
漢語拼音：Sailaixibu Jiaonang
英文名：Celecoxib Capsules
劑型：膠囊劑
【主要成份】
【性狀】本藥為口服硬膠囊，除活性成分外，尚含有一水乳糖、十二烷基硫酸鈉......
分類：進(jìn)口藥
【藥品名稱】
藥品名(中)：塞來昔布膠囊
漢語拼音：Sailaixibu Jiaonang
英文名：Celecoxib Capsules
劑型：膠囊劑
【主要成份】
【性狀】本藥為口服硬膠囊，除活性成分外，尚含有一水乳糖、十二烷基硫酸鈉、聚乙烯吡咯烷酮、羥甲基纖維素鈉和硬脂酸鎂。
【藥理毒性】基于多劑量毒性、生殖、致畸性、致突變或致癌性等方面的常規(guī)研究，臨床前數(shù)據(jù)表明本藥對(duì)人體無特殊危害。
【藥代動(dòng)力學(xué)】大約在1500個(gè)個(gè)體中進(jìn)行了塞來昔布的藥代動(dòng)力學(xué)研究。空腹給藥的塞來昔布吸收良好，約2-3小時(shí)達(dá)到血漿峰濃度，膠囊口服后的生物利用度為口服混懸液后生物利用度的99%(混懸液為口服利用的最佳劑型)。在整個(gè)治療劑量范圍內(nèi)，塞來昔布具有線性、且與劑量成正比的藥代動(dòng)力學(xué)特征。本藥的血漿蛋白結(jié)合率與濃度無關(guān)，在治療血漿濃度時(shí)，血漿蛋白結(jié)合率約為97%。藥物在血中并不是優(yōu)先與紅細(xì)胞結(jié)合。與進(jìn)食(高脂食物)同時(shí)給藥，則本藥的吸收延遲，Tmax延至4個(gè)小時(shí)，生物利用度增加約20%。健康受試者每日1次或分2次口服400mg本品后，其生物利用度相同。而在骨關(guān)節(jié)炎患者，每日1次或分2次口服200mg本品后，其臨床療效及安全性相當(dāng)。在大于65歲的人群中，塞來昔布的Cmax和AUC均值增加1.5-2倍。這種增加主要與體重相關(guān)(而非與年齡相關(guān))。在低體重患者中，塞來昔布的水平較高，因此在平均體重較年輕人群低的老年人群中，塞來昔布的水平較高。在老年女性中，塞來昔布的血藥濃度與老年男性相比有輕度增高的趨勢(shì)。因?yàn)槿麃砦舨嫉闹委煷胺秶螅圆槐蒯槍?duì)老年患者調(diào)整劑量。塞來昔布在肝臟內(nèi)經(jīng)羥化、氧化和葡萄糖醛酸化進(jìn)行代謝。體外及體內(nèi)試驗(yàn)表明，代謝主要通過細(xì)胞色素P450-CYP2C9。原形藥具有藥理活性，循環(huán)中其主要代謝產(chǎn)物未測(cè)得COX-1和COX-2抑制活性。塞來昔布的清除主要通過肝臟進(jìn)行，少于1%劑量的藥物以原形從尿中排出。多劑服藥后清除半衰期為8-12小時(shí)，清除率約為500mL/分。連續(xù)給藥5天內(nèi)達(dá)到其穩(wěn)態(tài)分布容積均值，約為500L/70kg，表明塞來昔布在組織中的廣泛分布。臨床前研究表明本藥可通過血腦屏障。
【適應(yīng)癥】用于治療急性期或慢性期骨關(guān)節(jié)炎和類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的癥狀和體征。
【用法用量】成人骨關(guān)節(jié)炎：推薦劑量為200mg，每日1次或分2次口服。臨床研究中也曾用至每日400mg的劑量。關(guān)節(jié)炎'>類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎：推薦劑量為100mg或200mg，每日2次。臨床研究中的劑量曾用至每日800mg。老年人：不必調(diào)整劑量。肝功能損傷患者：輕至中度肝功能損害患者無需調(diào)整劑量，對(duì)于重度肝功能損害患者無臨床使用經(jīng)驗(yàn)。腎功能損傷患者：輕至中度腎功能損害患者無需調(diào)整劑量，對(duì)于重度腎功能損害患者無臨床使用經(jīng)驗(yàn)。兒童：塞來昔布沒有在18歲以下人群中進(jìn)行過臨床研究。
【不良反應(yīng)】在對(duì)照臨床試驗(yàn)中報(bào)告的不良反應(yīng)按發(fā)生率分類為：>1%，但等于或少于安慰劑組：中樞神經(jīng)系統(tǒng)：頭痛。胃腸道：便秘、惡心。其他：關(guān)節(jié)痛、腰背痛、失眠、肌痛、外周痛、瘙癢。>1%，發(fā)生率高于安慰劑組（括號(hào)內(nèi)%為高于安慰劑組的百分?jǐn)?shù)）：中樞神經(jīng)系統(tǒng)：眩暈（0.4%）。胃腸道：腹痛（1.8%）、腹瀉（2.3%）、消化不良（2.2%）、脹氣（1.2%）、牙齒疾病（0.1%）、嘔吐（0.6%）。呼吸道：支氣管炎（0.2%）、咳嗽（0.7%）、咽炎（1.2%）、鼻炎（0.6%）、鼻竇炎（0.1%）、上呼吸道感染（0.2%）。其他：意外受傷（0.4%）、過敏加重（0.2%）、流感樣癥狀（0.4%）、外周水腫（0.4%）、皮疹（0.1%）、尿道感染（0.2%）。
在超過3000病人年的臨床研究中，未證實(shí)本品與致命的、嚴(yán)重的或罕見的不良反應(yīng)有因果關(guān)系。
【禁忌】對(duì)本產(chǎn)品中任何成份過敏者。已知對(duì)磺胺過敏者。
【注意事項(xiàng)】塞來昔布含有磺胺基團(tuán)。臨床研究中，哮喘患者服用本品后未發(fā)生支氣管痙攣，但由于未在阿司匹林或其他非甾類抗炎藥誘發(fā)哮喘、蕁麻疹或急性鼻炎的患者中評(píng)估本品，因此，尚未有研究資料以前，此類患者應(yīng)避免服用本品。對(duì)駕駛和操作機(jī)器能力的影響：沒有研究過本品對(duì)駕駛汽車和操作能力的影響，但基于其藥效學(xué)及總體安全性特征來看，應(yīng)不會(huì)影響這類能力。孕婦及哺乳期婦女用藥。沒有關(guān)于妊娠期應(yīng)用本品的資料，只有潛在益處大于對(duì)胎兒的危害時(shí)，妊娠婦女才可以考慮用本品治療。動(dòng)物試驗(yàn)中觀察到的對(duì)早期胚胎的影響主要與COX-2的抑制有關(guān)，如胚胎著床前后流產(chǎn)，但對(duì)長期的生殖功能無影響。致畸研究發(fā)現(xiàn)，塞來昔布對(duì)家兔無致畸作用。在大鼠中進(jìn)行的2項(xiàng)試驗(yàn)中，有一項(xiàng)試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)給藥量為最高劑量（即每日400mg）的7倍時(shí)，可發(fā)現(xiàn)與塞來昔布劑量相關(guān)的膈疝的發(fā)生，塞來昔布對(duì)分娩無不良影響，不導(dǎo)致難產(chǎn)。臨床前研究證實(shí)，塞來昔布能通過胎盤。在大鼠中進(jìn)行的研究顯示，塞來昔布能經(jīng)乳汁分泌，濃度與血漿濃度相似，因沒有在人體中進(jìn)行類似研究，故本品不應(yīng)用于哺乳期婦女。
【孕婦和哺乳期婦女用藥】
【兒童用藥】
【老年患者用藥】
【藥物相互作用】體外與體內(nèi)試驗(yàn)證實(shí)，塞來昔布主要經(jīng)細(xì)胞色素P450-CYP2C9代謝。在健康男性志愿者試驗(yàn)中，氟康唑（一種CYP2C9抑制劑）能抑制塞來昔布的代謝，從而使其血漿濃度大約增加一倍，而Tmax和半衰期無顯著變化。因?yàn)槿麃砦舨加泻軐挼闹委煷翱?，所以?dāng)此兩種藥合用時(shí)，不需要調(diào)整塞來昔布的劑量。酮康唑（一種CYP3A4抑制劑）與塞來昔布之間無明顯的相互作用。在健康志愿者中進(jìn)行的本品與其它經(jīng)CPY2C9代謝的物質(zhì)的相互作用研究中，證實(shí)本品與苯妥英或甲苯磺丁脲合用時(shí)，其藥代動(dòng)力學(xué)不產(chǎn)生有臨床意義的改變，此外，本品也不影響華法林的藥效學(xué)或藥代動(dòng)力學(xué)。在接受了至少3個(gè)月氨甲喋呤穩(wěn)定劑量治療的關(guān)節(jié)炎'>類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎患者中，與本品合用7天后，對(duì)氨甲喋呤的生物利用度及腎消除率沒有明顯影響。在健康志愿者中，本品對(duì)通過腎臟清除的鋰劑不產(chǎn)生具臨床意義的藥代動(dòng)力學(xué)作用。本品表現(xiàn)為非濃度依賴性蛋白結(jié)合，與高蛋白結(jié)合藥物如華法林和格列苯脲合用時(shí)無相互作用?？顾釀ㄤX劑和鎂劑）能使塞來昔布的吸收降低10%，但并不影響其臨床作用。
【藥物過量】沒有藥物過量的臨床經(jīng)驗(yàn)。在健康受試者單劑口服至1200mg和多劑量口服600mg，每日2次的研究中，沒有發(fā)現(xiàn)有臨床意義的不良影響。假如懷疑有藥物過量，應(yīng)采取適當(dāng)?shù)闹С织煼ǎ和肝霾皇侨コ^量藥物的有效辦法。
【規(guī)格】100mg/粒
【包裝】6粒，10粒/盒
【貯藏】密閉，室溫保存。
【有效期】36個(gè)月
【進(jìn)口藥品注冊(cè)證號(hào)】
【進(jìn)口藥品分裝批準(zhǔn)文號(hào)】
【生產(chǎn)企業(yè)】99JardinesStreet，Caguas，00725，PuertoRico(波多黎各)、美國
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