分類： 已有國家標準藥品-化學(xué)藥品
類別：
【藥品名稱】
通用名：酒石酸美托洛爾片
曾用名：
商品名：
英文名：Metoprolol Tartrate Tablets
漢語拼音：Jiushisuɑn Meituoluo’er Pian
劑型：片劑
【成分】
化學(xué)名稱：1-異丙氨基-3-［對-(2-甲氧乙基)苯氧基］-2-丙醇L(+)-酒石酸鹽。
化學(xué)結(jié)構(gòu)式：
分子式：
分子量：
【性狀】本品為白色片。
【藥理毒理】藥理：本藥屬于2A類即無部分激動活性的β1-受體阻斷藥(心臟選擇性β-受體阻斷藥)。它對β1-受體有選擇性阻斷作用，無PAA(部分激動活性)，無膜穩(wěn)定作用。其阻斷β-受體的作用約與普萘洛爾（PP）相等，對β1-受體的選擇性稍遜于阿替洛爾。美托洛爾對心臟的作用如減慢心率、抑制心收縮力、降低自律性和延緩房室傳導(dǎo)時間等與普萘洛爾、阿替洛爾（AT）相似，其降低運動試驗時升高的血壓和心率的作用也與PP、AT相似。其對血管和支氣管平滑肌的收縮作用較PP為弱，因此對呼吸道的影響也較小，但仍強于AT。美托洛爾也能降低血漿腎素活性。毒理：本品無致突變作用；對胎兒無影響。大鼠服用本品800mg/天，共2年未發(fā)現(xiàn)良性及惡性贅生物。
【藥代動力學(xué)】口服吸收迅速完全，吸收率大于90%，但肝臟代謝率達95%，首過效應(yīng)為25%～60%，故生物利用度（F）僅為40%～75%。食物可增加口服本品的血藥濃度達空腹時的一倍。口服血漿濃度高峰時間一般在1.5小時，最大作用時間為1～2小時。血壓的降低與血藥濃度不平行，而心率的降低則與血藥濃度呈直線關(guān)系。血漿蛋白結(jié)合率約12%，可透過血腦屏障和胎盤，美托洛爾口服200mg/日，腦中濃度為1.5μg/g。也可從乳汁分泌。主要在肝臟中被代謝為羥基美托洛爾，其在體內(nèi)的代謝受遺傳因素的影響?？齑x型者的半衰期（t1/2）為3～4小時；慢代謝型者的半衰期（t1/2）可達7.55小時。血漿高峰濃度的個體差異可達20倍。腎功能不全時無明顯改變。在肝內(nèi)代謝，經(jīng)腎排泄，尿內(nèi)以代謝物為主，僅少量(〈5%〉為原形物。不能經(jīng)透析排出。
【適應(yīng)癥】用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動脈夾層、心律失常、甲狀腺機能亢進、心臟神經(jīng)官能癥等。近年來尚用于心力衰竭的治療，此時應(yīng)在有經(jīng)驗的醫(yī)師指導(dǎo)下使用。
【用法和用量】治療高血壓100～200mg/次，一日2次，在血液動力學(xué)穩(wěn)定后立即使用。急性心肌梗死主張在早期，即最初的幾小時內(nèi)使用，因為即刻使用在未能溶栓的患者中可減小梗死范圍、降低短期(15天)死亡率(此作用在用藥后24小時即出現(xiàn))。在已經(jīng)溶栓的患者中可降低再梗死率與再缺血率，若在2小時內(nèi)用藥還可以降低死亡率。一般用法：可先靜脈注射美托洛爾2.5～5mg/次(2分鐘內(nèi))，每5分鐘一次，共3次10～15mg。之后15分鐘開始口服25～50mg，每6～12小時一次，共24～48小時，然后口服50～100mg/次，一日2次。
【不良反應(yīng)】1.心血管系統(tǒng)：心率減慢、傳導(dǎo)阻滯、血壓降低、心衰加重、外周血管痙攣導(dǎo)致的四肢冰冷或脈搏不能觸及、雷諾現(xiàn)象，2.因脂溶性及較易透入中樞神經(jīng)系統(tǒng)，故該系統(tǒng)的不良反應(yīng)較多。疲乏和眩暈占10%，抑郁占5%，其他有頭痛、多夢、失眠等。偶見幻覺。3.消化系統(tǒng)：惡心、胃痛、便秘<1%、腹瀉占5%，但不嚴重，很少影響用藥。4.其他：氣急、關(guān)節(jié)痛、瘙癢、腹膜后腔纖維變性、耳聾、眼痛等。
【禁忌】低血壓、顯著心動過緩(心率<45/分鐘)、心源性休克、重度或急性心力衰竭、末梢循環(huán)灌注不良、Ⅱ度或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯、病態(tài)竇房結(jié)綜合征、嚴重的周圍血管疾病。
【注意事項】1.普萘洛爾能延緩使用胰島素后血糖水平的恢復(fù)，但選擇性β1-受體阻滯藥的這一不良反應(yīng)較小。須注意用胰島素的糖尿病病人在加用β-阻滯劑時，其β-受體阻滯作用往往會掩蓋低血糖的癥狀如心悸等，從而延誤低血糖的及時發(fā)現(xiàn)。但在治療過程中選擇性β1-受體阻斷藥干擾糖代謝或掩蓋低血糖的危險性要小于非選擇性β-受體阻斷藥。2.長期使用本品時如欲中斷治療，須逐漸減少劑量，一般于7～10天內(nèi)撤除，至少也要經(jīng)過3天。尤其是冠心病患者驟然停藥可致病情惡化，出現(xiàn)心絞痛、心肌梗死或室性心動過速。3.大手術(shù)之前是否停用β-阻滯劑意見尚不一致，β-受體阻滯后心臟對反射性交感興奮的反應(yīng)降低使全麻和手術(shù)的危險性增加，但可用多巴酚丁胺或異丙基腎上腺素逆轉(zhuǎn)。盡管如此，對于要進行全身麻醉的患者最好停止使用本藥，如有可能應(yīng)在麻醉前48小時停用。4.用于嗜鉻細胞瘤時應(yīng)先行使用α-受體阻斷藥。5.低血壓、心臟或肝臟功能不全時慎用。6.慢性阻塞性肺部疾病與支氣管哮喘患者應(yīng)慎用美托洛爾，如需使用以小劑量為宜，且劑量一般應(yīng)小于同等效力的阿替洛爾。對支氣管哮喘的患者應(yīng)同時加用β2受體激動劑，劑量可按美托洛爾的使用劑量調(diào)整。7.對心臟功能失代償?shù)幕颊邞?yīng)在使用洋地黃和（或）利尿劑治療的基礎(chǔ)上使用美托洛爾，具體用法參見(用法用量)。8.不宜與維拉帕米同時使用，以免引起心動過緩、低血壓和心臟停搏。9.在治療Ⅰ型糖尿病(IDDM)患者時須小心觀察。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠期使用β-受體阻滯劑可引起各種胎兒問題，包括胎兒發(fā)育遲緩。β-受體阻滯劑對胎兒和新生兒可產(chǎn)生不利影響，尤其是心動過緩，因此在妊娠或分娩期間不宜使用。
【兒童用藥】
【老年患者用藥】
【藥物相互作用】與西咪替丁合用或預(yù)先使用奎尼丁均可增加美托洛爾的血漿濃度；與利血平合用可增強本品作用，需注意低血壓與心動過速。
【藥物過量】過量可導(dǎo)致顯著的低血壓和心動過緩，這時可以先靜脈注射1～2mg阿托品，之后再給予間羥胺或去甲腎上腺素。若靜脈注射β-受體阻滯劑導(dǎo)致嚴重副反應(yīng)如房室傳導(dǎo)阻滯，嚴重心動過緩或低血壓時，可以通過β-受體激動劑異丙腎上腺素1～5μg/分鐘迅速糾正。
【規(guī)格】50mg
【貯藏】遮光，密封保存。
【包裝】
【有效期】
【批準文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：上海旭東海普藥業(yè)有限公司、上海信誼百路達藥業(yè)有限公司、集成藥廠、上海信誼百路達藥業(yè)有限公司、上海旭東海普藥業(yè)有限公司、山東煙臺西苑制藥廠、江蘇美通制藥有限公司、江蘇美通制藥有限公司、常州四藥制藥有限公司等 、廣州南新制藥有限公司
