【藥品名稱】
通用名：注射用奧扎格雷鈉
曾用名：
商品名：
英文名：Sodium Ozagrel for Injection
漢語拼音：Zhusheyong Aozhageleina
劑型：注射劑（凍干）
【成分】奧扎格雷鈉。
化學(xué)名稱：反式-3-[4-（1H-咪唑-1-基甲基）苯基]-2-丙烯酸鈉。
化學(xué)結(jié)構(gòu)式：
分子式：C13H11N2O2Na
分子量：250.25
【性狀】本品為白色或類白色疏松塊狀物。
【藥理毒理】本品為高效、選擇性血栓素合成酶抑制劑，通過抑制血栓烷A2（TXA2）的產(chǎn)生及促進前列環(huán)素（PGI2）的生成而改善兩者間的平衡失調(diào)，具有抗血小板聚集和擴張血管作用。能抑制大腦血管痙攣，增加大腦血流量，改善大腦內(nèi)微循環(huán)障礙和能量代謝異常，從而改善蛛網(wǎng)膜下腔出血術(shù)后患者的大腦局部缺血癥狀和腦血栓（急性期）患者的運動失調(diào)。
【藥代動力學(xué)】人單次靜脈注射本品，在血中消失較快。血中主要成分除該藥的游離形式外，還有其β—氧化體和還原體。本品代謝物幾乎沒有藥理活性。本品連續(xù)靜脈注射時，2小時達到血藥濃度穩(wěn)定狀態(tài)。本品大部分在24小時內(nèi)排泄。動物實驗未發(fā)現(xiàn)本品有蓄積性和毒性。本品靜脈滴注后，血藥濃度時間曲線符合二室開放模型，T1/2β為1.22±0.44小時，Vd為2.32±0.62L/kg，AUC為0.47±0.08μg小時/nl。Cl為3.25±0.82L/小時/g，受試者半衰期最長為1.93小時，血藥濃度可測到停藥后3小時。停藥24小時，幾乎全部藥物經(jīng)尿排出體外。
【適應(yīng)癥】適用于治療急性血栓性腦梗死和腦梗死所伴隨的運動障礙。
【用法用量】成人一次80mg，一天2次，溶于500ml生理鹽水或5%葡萄糖溶液中，連續(xù)靜脈滴注，2周為一療程。
【不良反應(yīng)】胃腸道反應(yīng)和過敏反應(yīng)，如惡心、嘔吐、蕁麻疹、皮疹等，經(jīng)適當(dāng)處理后得到緩解。少數(shù)可出現(xiàn)GPT、BUN升高，顱內(nèi)、消化道、皮下出血及血小板減少等。
【禁忌】下列情況者禁用：
1.出血性腦梗塞，或大面積腦梗塞深度昏迷者。
2.有嚴(yán)重心、肺、肝、腎功能不全，如嚴(yán)重心律不齊、心肌梗塞者。
3.有血液病或有出血傾向者。
4.嚴(yán)重高血壓，收縮壓超過26.6kpa以上（即200毫米汞柱以上）。
5.對本品過敏者。
【注意事項】本品避免與含鈣輸液（林格氏溶液等）混合使用，以免出現(xiàn)白色混濁。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦慎用。
【兒童用藥】未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
【老年患者用藥】由于老年人生理機能低下，要慎重用藥。
【藥物相互作用】本品與抗血小板聚集劑、血栓溶解劑及其他抗凝藥合用，可增強出血傾向，應(yīng)慎重合用，必要時適當(dāng)減量。
【藥物過量】一旦發(fā)生藥物過量，需進行對癥處理、支持治療，重點注意監(jiān)測出凝血功能，并及時適當(dāng)處理。
【規(guī)格】20mg/支，40mg/支，80mg/支。
【貯藏】遮光，密閉保存。
【包裝】西林瓶，1瓶/盒；4瓶/盒；10瓶/盒。
【有效期】24個月
【批準(zhǔn)文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：丹東醫(yī)創(chuàng)藥業(yè)有限責(zé)任公司、丹東制藥廠、蘇州二葉制藥有限公司
