- 注射用葡萄糖酸伊諾沙星 詳細說明
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【藥品名稱】
通用名：注射用葡萄糖酸依諾沙星
英文名：Propylgallate Injection
漢語拼音：Zhusheyong Putaotangsuanyinuoshaxing
劑型：注射劑
【成分】葡萄糖酸依諾沙星。
化學名稱：1-乙基-6-氟-1，4-二氫-4-氧代-7-（1-哌嗪基）-1，8-萘啶-3-羧酸D-葡萄糖酸鹽一水合物。
化學結構式：
分子式：C15H17FN4O3·C6H12O7·H2O
分子量：534.50
【性狀】本品為白色或類白色疏松塊狀物或粉末。
【藥理毒理】本品具廣譜抗菌作用，尤其對需氧革蘭氏陰性桿菌抗菌活性高，對下列細菌在體外具良好抗菌作用：腸桿菌科的大部分細菌，包括枸櫞酸桿菌屬、陰溝、產(chǎn)氣腸桿菌等腸桿菌屬、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、弧菌屬、耶爾森菌等。常對多重耐藥菌也具有抗菌活性。對青霉素耐藥的淋病奈瑟菌、產(chǎn)酶流感嗜血桿菌和莫拉菌屬均具有高度抗菌活性。對銅綠假單胞菌等假單胞菌屬的大多數(shù)菌株具抗菌作用。本品對甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性，對肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌和糞腸球菌僅具中等抗菌活性。對沙眼衣原體、支原體、軍團菌具良好抗微生物作用，對結核桿菌和非典型分枝桿菌也有抗菌活性。對厭氧菌的抗菌活性差。依諾沙星為殺菌劑，通過作用于細菌DNA螺旋酶的A亞單位，抑制DNA的合成和復制而導致細菌死亡。
【藥代動力學】靜脈給藥0.2g和0.4g，血藥達峰時間（Tmax）約為1小時，血藥峰濃度（Cmax）約2mg/L和3～5mg/L。血消除半衰期（t1/2β）約為3～6小時。蛋白結合率為18%～57%。本品吸收后廣泛分布各組織、體液，組織中的濃度超過血藥濃度而達有效水平。本品主要自腎排泄，48小時內(nèi)給藥量的52%-60%以原形自尿中排出，一部分（20%）在體內(nèi)代謝。膽汁排泄約18%。
【適應癥】適感細菌所致中、重度急性細菌性感染：
1.泌尿生殖系統(tǒng)感染，包括單純性、復雜性尿路感染、細菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或?qū)m頸炎(包括產(chǎn)酶菌株所致者)。
2.呼吸道感染，包括敏感革蘭陰性桿菌所致支氣管感染急性發(fā)作及肺部感染。
3.胃腸道感染，由志賀菌屬、沙門菌屬、產(chǎn)腸毒素大腸桿菌、親水氣單胞菌、副溶血弧菌所致。
4.傷寒。5.骨和關節(jié)感染。
6.皮膚軟組織感染。
7.敗血癥等全身性感染。
【用法用量】使用時，將本品用5～10毫升5%葡萄糖注射液溶解后，再加入到100毫升5%葡萄糖注射液中，避光靜脈滴注。成人一次0.2g，一日2次。重癥患者最大劑量一日不超過0.6g，療程7～10日，治療中病情顯著好轉(zhuǎn)后可改用口服制劑。
【不良反應】
1.胃腸道反應較為常見：可表現(xiàn)為腹部不適或疼痛、腹瀉、惡心或嘔吐。
2.中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應可有頭暈、頭痛、嗜睡或失眠。
3.過敏反應：皮疹、皮膚瘙癢，偶可發(fā)生滲出性紅斑及血管神經(jīng)性水腫。少數(shù)患者有光敏反應。
4.偶可發(fā)生：（1）癲癇發(fā)作、精神異常、煩躁不安、意識模糊、幻覺、震顫。（2）血尿、發(fā)熱、皮疹等間質(zhì)性腎炎表現(xiàn)。（3）靜脈炎。（4）結晶尿，多見于高劑量應用時。（5）關節(jié)疼痛。（6）面部潮紅、心悸、胸悶。5.少數(shù)患者可發(fā)生血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高、血尿素氮增高及周圍血象白細胞降低，多屬輕度，并呈一過性。
【禁忌】對本品及氟喹諾酮類藥過敏、肌腱炎、跟腱斷裂、缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶的患者禁用。
【注意事項】
1.由于目前大腸埃希菌對氟喹諾酮類藥物耐藥者多見，應在給藥前留取尿培養(yǎng)標本，參考細菌藥敏結果調(diào)整用藥。
2.本品大劑量應用或尿pH值在7以上時可發(fā)生結晶尿。為避免結晶尿的發(fā)生，宜多飲水，保持24小時排尿量在1200毫升以上。
3.腎功能減退者，需根據(jù)腎功能調(diào)整給藥劑量。
4.應用氟喹諾酮類藥物可發(fā)生中、重度光敏反應。應用本品時應避免過度暴露于陽光，如發(fā)生光敏反應需停藥。
5.肝功能嚴重減退時，可減少藥物清除，使血藥濃度增高，肝、腎功能均減退者尤為明顯，均需權衡利弊后應用，并調(diào)整劑量。
6.原有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患者，例如癲癇及癲癇病史者均應避免應用，有指征時需仔細權衡利弊后應用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】動物實驗未證實喹諾酮類藥物有致畸作用，但對孕婦用藥進行的研究尚無明確結論。鑒于本藥可引起未成年動物關節(jié)病變，故孕婦禁用；哺乳期婦女應用本品時應暫停哺乳。
【兒童用藥】本品在嬰幼兒及18歲以下青少年的安全性尚未明確。但本品用于數(shù)種幼齡動物時，可致關節(jié)病變。因此不宜于18歲以下的小兒及青少年。
【老年患者用藥】老年患者常有腎功能減退，因本品部分經(jīng)腎排出，需減量應用。
【藥物相互作用】
1.尿堿化劑可減低本品在尿中的溶解度，導致結晶尿和腎毒性。
2.本品與茶堿類合用時可能由于與細胞色素P450結合部位的競爭性抑制，導致茶堿類的肝清除明顯減少，血消除半衰期（t1/2）延長，血藥濃度升高，出現(xiàn)茶堿中毒癥狀，如惡心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等，應避免合用，不能避免時應測定茶堿類血藥濃度并調(diào)整劑量。
3.環(huán)孢素與本品合用時，其血藥濃度升高，必須監(jiān)測環(huán)孢素血濃度，并調(diào)整劑量。
4.本品與抗凝藥華法林合用時增強后者的抗凝作用，故應避免二者合用。不能避免時應嚴密監(jiān)測患者的凝血酶原時間，并調(diào)整劑量。
5.丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50％，合用時可因本品血濃度增高而產(chǎn)生毒性。
6.本品干擾咖啡因的代謝，從而導致咖啡因消除減少，血消除半衰期（t1/2）延長，并可能產(chǎn)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性，故應避免二者合用。不能避免時應嚴密監(jiān)測患者咖啡因的血藥濃度并調(diào)整劑量。
7.本品與非甾體類抗炎藥芬布芬合用時，偶有抽搐發(fā)生，因此不宜與芬布芬合用。
【藥物過量】尚不明確。
【規(guī)格】0.2g(以C15H17FN4O3計)
【貯藏】遮光、密閉保存。
【包裝】西林瓶裝0.2g×1支/盒×600支/件。
【有效期】暫定18個月
【批準文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：成都天臺山制藥有限公司、沈陽光大制藥有限公司、?？谄媪χ扑幱邢薰尽⑸綎|瑞陽制藥有限公司、?？诳盗υ扑幱邢薰?、杭州中美華東制藥有限公司、海南皇隆制藥廠有限公司、廣東先強藥業(yè)有限公司、中國預防醫(yī)學科學院流行病學微生物學研究所晉城海斯藥業(yè)有限公司、宜昌人福藥業(yè)有限責任公司、山西泰盛制藥有限公司、海南中化聯(lián)合制藥工業(yè)有限公司、錦州九泰藥業(yè)有限責任公司
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