- 鹽酸左氧氟沙星注射液 詳細(xì)說明
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【藥品名稱】
通用名：鹽酸左氧氟沙星注射液
曾用名：
商品名：
英文名：Levofloxacin Hydrochloride Injection
漢語拼音：Yansuan Zuoyangfushaxing Zhusheye
劑型：注射劑
【成分】鹽酸左氧氟沙星。
化學(xué)名稱：(S)-(-)-9-氟-2，3-二氫-3-甲基-10-（4-甲基-1-哌嗪基）-7-氧-7H-吡啶并[1，2，3-de]-[1，4]苯并噁嗪-6-羧酸鹽酸鹽-水合物。
化學(xué)結(jié)構(gòu)式：
分子式：C18H20FN3O4·HCl·H2O
分子量：415.85
【性狀】本品為黃綠色澄明液體。
【藥理毒理】本品為氧氟沙星的左旋體，其抗菌活性約為氧氟沙星的2倍，它的主要作用機(jī)制為抑制細(xì)菌DNA旋轉(zhuǎn)酶活性，抑制細(xì)菌DNA復(fù)制。本品具有抗菌譜廣、抗菌作用強(qiáng)的特點，對多數(shù)腸桿菌科細(xì)菌，如肺炎克雷白菌、變形桿菌屬、傷寒沙門菌屬、志賀菌屬、部分大腸桿菌等有較強(qiáng)的抗菌活性，對部分葡萄球菌、肺炎鏈球菌、流感桿菌、綠膿桿菌、淋球菌、衣原體等也有良好的抗菌作用。
【藥代動力學(xué)】國外資料單次靜注左氧氟沙星0.3g和相同劑量口服給藥的藥代動力學(xué)參數(shù)相似（見表）。
左氧氟沙星0.3g靜注（n=8）和口服（n=12）后藥代動力學(xué)參數(shù)的平均值
給藥 Cmax AUC(0～24) T（1/2） 腎清除率
途徑 （μg/ml）（μg·h/ml） （h） (ml/min)
靜注 6.27 20.73 6.28 145.55
口服 4.04 22.62 6.48 162.80
[AUC(0～48)]
多劑量靜注研究中（0.3g每日兩次靜脈滴注，共6天），其血藥濃度于24～48小時達(dá)穩(wěn)態(tài)。首次及末次劑量后的血藥峰濃度分別為5.35和6.12μg/ml，表明無明顯蓄積。左氧氟沙星在體內(nèi)組織中分布廣泛。主要以原型藥由尿中排出，口服給藥后48小時內(nèi)，尿中原型藥排出量約占給藥量的87%；72小時內(nèi)糞便中的排出藥量少于給藥量的4%；約5%的藥物以無活性代謝物的形式由尿中排出。腎功能減退的患者左氧氟沙星清除率下降，消除半衰期延長，為避免藥物蓄積，應(yīng)進(jìn)行劑量調(diào)整。血液透析和連續(xù)腹膜透析（CAPD）不影響左氧氟沙星從體內(nèi)排除。
【適應(yīng)癥】本品適用于敏感細(xì)菌所引起的下列中、重度感染：呼吸系統(tǒng)感染：急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、彌漫性細(xì)支氣管炎、支氣管擴(kuò)張合并感染、肺炎、扁桃體炎（扁桃體周圍膿腫）；泌尿系統(tǒng)感染：腎盂腎炎、復(fù)雜性尿路感染等；生殖系統(tǒng)感染：急性前列腺炎、急性副睪炎、宮腔感染、子宮附件炎、盆腔炎（疑有厭氧菌感染時可合用甲硝唑）； 皮膚軟組織感染：傳染性膿皰病、蜂窩組織炎、淋巴管（結(jié)）炎、皮下膿腫、肛周膿腫等；腸道感染：細(xì)菌性痢疾、感染性腸炎、沙門菌屬腸炎、傷寒及副傷寒；敗血癥、粒細(xì)胞減少及免疫功能低下患者的各種感染；其他感染：乳腺炎、外傷、燒傷及手術(shù)后傷口感染、腹腔感染（必要時合用甲硝唑）、膽囊炎、膽管炎、骨與關(guān)節(jié)感染以及五官科感染等。
【用法用量】靜脈滴注。成人每次0.1-0.2g（1-2支），加入250ml5%葡萄糖注射液中，約二小時滴完，一日二次，或遵醫(yī)囑。
【不良反應(yīng)】用藥期間可能出現(xiàn)惡心、嘔吐、腹部不適、腹瀉、食欲不振、腹痛、腹脹等癥狀，失眠、頭暈、頭痛等神經(jīng)系統(tǒng)癥狀和皮疹、搔癢等。亦可出現(xiàn)一過性肝功能異常，如血清轉(zhuǎn)氨酶增高、血清總膽紅素增加等。上述不良反應(yīng)發(fā)生率在0.1～5%之間，偶見血中尿素氮升高、倦怠、發(fā)熱、心悸、味覺異常等。一般均能耐受，療程結(jié)束后迅速消失。
【禁忌】對喹諾酮類藥物過敏者禁用。
【注意事項】1. 本制劑專供靜脈滴注，滴注時間每100ml至少60分鐘。本制劑不宜與其他藥物同瓶混合靜滴，或在同一根靜脈輸液管內(nèi)進(jìn)行靜滴。2.腎功能不全者應(yīng)減量或延長給藥間期，重度腎功能不全者慎用。肌酐清除率 50～80ml/min 正常劑量20～49ml/min 首劑0.4g，以后每24小時0.2g10～19ml/min 首劑0.4g，以后每48小時0.2g3.喹諾酮類藥物尚可引起少見的光毒性反應(yīng)（發(fā)生率＜0.1%)。在接受本品治療時應(yīng)避免過度陽光曝曬和人工紫外線。如出現(xiàn)光敏反應(yīng)或皮膚損傷應(yīng)停用本品。4、 若發(fā)生過敏，應(yīng)立即停藥，并根據(jù)臨床具體情況而采取以下藥物或方法治療：腎上腺素及其它搶救措施，包括吸氧、靜脈輸液、抗組織胺藥、皮質(zhì)類固醇等。5.此外偶有用藥后發(fā)生跟踺炎或跟踺斷裂的報告，故如有上述癥狀發(fā)生時須立即停藥并休息，嚴(yán)禁運動，直到癥狀消失。6.若過量，維持適當(dāng)補(bǔ)液，并進(jìn)行臨床觀察。7.左氧氟沙星無法通過血液透析或腹膜透析被有效地排除。
【藥物相互作用】本品與含鎂或鋁之抗酸劑、硫糖鋁、金屬陽離子（如鐵）、含鋅的多種維生素制劑等藥物同時使用時將干擾胃腸道對本品的吸收，使該藥在各系統(tǒng)內(nèi)的濃度明顯降低。因而，服用上述藥物的時間應(yīng)該在使用本品前或后至少2小時避免與茶堿同時使用。如需同時應(yīng)用，應(yīng)監(jiān)測茶堿的血藥濃度，據(jù)以調(diào)整劑量。與華法林或其衍生物同時應(yīng)用時，應(yīng)監(jiān)測凝血酶原時間或其他凝血試驗。與非甾體類消炎藥物同時應(yīng)用，有引起抽搐的可能。與口服降血糖藥同時使用時可能引起血糖失調(diào)，包括高血糖及低血糖，因此用藥過程中應(yīng)注意監(jiān)測血糖濃度，一旦發(fā)生低血糖時應(yīng)立即停用本品，并給予適當(dāng)處理。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠、哺乳期婦女禁用。
【兒童用藥】18歲以下患者禁用。
【老年患者用藥】
【藥物相互作用】
【藥物過量】
【規(guī)格】5ml：0.1g（以左氧氟沙星計）
【貯藏】遮光、密閉保存。
【包裝】安瓿裝，5ml×5支。
【有效期】18個月
【批準(zhǔn)文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：江蘇瑞年前進(jìn)制藥有限公司、廣東彼迪藥業(yè)有限公司、山西普德藥業(yè)有限公司、浙江醫(yī)藥股份有限公司新昌制藥廠、白求恩醫(yī)科大學(xué)制藥廠、蘇州長征-欣凱制藥有限公司、廣東彼迪藥業(yè)有限公司、山西亞寶藥業(yè)集團(tuán)股份有限公司、陜西金裕制藥股份有限公司、浙江康恩貝制藥股份有限公司、揚州制藥有限公司、江西制藥有限責(zé)任公司、四川科倫大藥廠有限責(zé)任公司、蘇州長征-欣凱制藥有限公司
