【藥品名稱】
通用名：鹽酸氟桂利嗪膠囊
商品名：
英文名：Flunarizine Hydrochloride Capsules
漢語拼音：Yansuanfuguiliqin Jiaonang
劑型：膠囊劑
【成分】鹽酸氟桂利嗪。
化學(xué)名稱：(E)-1-[雙(4-氟苯基)甲基]-4-2(2-丙烯基-3-苯基)-哌嗪二鹽酸鹽。
化學(xué)結(jié)構(gòu)式：
分子式：C26H26F2N2·2HCl
分子量：477.42
【性狀】本品為膠囊劑，內(nèi)裝白色或類白色粉末。
【藥理毒理】本品是一種鈣通道阻斷劑。能防止因缺血等原因?qū)е碌募?xì)胞內(nèi)病理性鈣超載而造成的細(xì)胞損害。本品具有：
1.緩解血管痙攣，對血管收縮物質(zhì)引起的持續(xù)性血管痙攣有持久的抑制作用，尤其對基底動(dòng)脈和頸內(nèi)動(dòng)脈明顯，其作用比腦益嗪強(qiáng)15倍；
2.前庭抑制作用，能增加耳蝸小動(dòng)脈血流量，改善前庭器官循環(huán)；
3.抗癲癇作用，本品可阻斷神經(jīng)細(xì)胞的病理性鈣超載而防止陣發(fā)性去極化，細(xì)胞放電，從而避免癲癇發(fā)作；
4.保護(hù)心肌，明顯減輕缺血性心肌損害；
5.氟桂利嗪尚有改善腎功能之作用，可用于慢性腎功能衰竭；另外本品還有抗組織胺作用。
【藥代動(dòng)力學(xué)】本品口服2～4小時(shí)達(dá)血漿峰值，T1/2為2.4～5.5小時(shí)，體內(nèi)主要分布于肝、肺、胰、并在骨髓、脂肪中積蓄。連服5～6周達(dá)穩(wěn)態(tài)血濃度，90%與血漿蛋白結(jié)合，可通過血腦屏障，并可隨乳汁分泌。絕大部分經(jīng)肝臟代謝，并由消化道排泄。經(jīng)膽汁進(jìn)入腸道，經(jīng)糞便排泄。
【適應(yīng)癥】
1.腦供血不足，椎動(dòng)脈缺血，腦血栓形成后等。
2.耳鳴，腦暈。
3.偏頭痛預(yù)防。
4.癲癇輔助治療。
【用法用量】
1.包括椎基地底動(dòng)脈供血不全在內(nèi)的中樞性眩暈及外周性眩暈，每日10～20mg，2～8周為1療程。
2.特發(fā)性耳鳴者，10mg，每晚1次，10天為一個(gè)療程。
3.間歇性跛行，每日10～20mg。
4.偏頭痛預(yù)防，5～10mg，每日2次。5.腦動(dòng)脈硬化，腦梗塞恢復(fù)期；氟桂利嗪每日5～10mg。
【不良反應(yīng)】1.中樞神經(jīng)系統(tǒng)的不良反應(yīng)有：①嗜睡和疲憊感為最常見；②長期服用者可以出現(xiàn)抑郁癥，以女性病人較常見；③錐體外系癥狀，表現(xiàn)為不自主運(yùn)動(dòng)、下頷運(yùn)動(dòng)障礙、強(qiáng)直等。多數(shù)用藥3周后出現(xiàn)，停藥后消失。老年人中容易發(fā)生；④少數(shù)病人可出現(xiàn)失眠，焦慮等癥狀。2.消化道癥狀表現(xiàn)為：胃部燒灼感，胃納亢進(jìn)，進(jìn)食量增加，體重增加。3.其他：少數(shù)病人可出現(xiàn)皮疹，口干，溢乳，肌肉酸痛等癥狀。但多為短暫性，停藥可以緩解。
【禁忌】有本藥物過敏史，或有抑郁癥病史時(shí)以及急性腦出血性疾病禁用。
【注意事項(xiàng)】
1.用藥后疲憊癥狀逐步加重者應(yīng)當(dāng)減量或停藥。
2.嚴(yán)格控制藥物劑量，當(dāng)應(yīng)用維持劑量達(dá)不到治療效果或長期應(yīng)用出現(xiàn)錐體外系癥狀時(shí)，應(yīng)當(dāng)減量或停服藥。
3.患有帕金森病等錐體外系疾病時(shí)，應(yīng)當(dāng)慎用本制劑。
4.駕駛員和機(jī)械操作者慎用，以免發(fā)生意外。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】由于本藥能透過胎盤屏障，且可隨乳汁分泌，雖尚無致畸和對胚胎發(fā)育影響的報(bào)告，但原則上孕婦和哺乳婦女不用此藥。
【兒童用藥】由于本藥能透過血腦屏障，有明確的中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)且兒童中樞神經(jīng)系統(tǒng)對藥物的反應(yīng)敏感；代謝機(jī)能相對較弱，目前雖無詳細(xì)的兒童用藥研究資料，原則上兒童慎用或忌用此藥。
【老年患者用藥】由于老年患者神經(jīng)系統(tǒng)較敏感，代謝能力較弱，在給藥劑量上應(yīng)酌情減少。
【藥物相互作用】
1.與酒精、催眠藥或鎮(zhèn)靜藥合用時(shí)，加重鎮(zhèn)靜作用。
2.與苯妥英鈉，卡馬西平聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，可以降低氟桂利嗪的血藥濃度。
3.放射治療病人合用氟桂利嗪，可提高對腫瘤細(xì)胞的殺傷力。
4.在應(yīng)用抗癲癇藥物治療的基礎(chǔ)上，加用氟桂利嗪可以提高抗癲癇效果。
【規(guī)格】5mg、10mg（以C26H26F2N2計(jì)）
【貯藏】遮光，密封保存。
【包裝】鋁塑包裝，10粒/盒、20粒/盒、30粒/盒、50粒/盒。
【有效期】48個(gè)月
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】中國藥典2005年版二部
【批準(zhǔn)文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：西安楊森制藥有限公司、鄭州凱利藥業(yè)有限公司、揚(yáng)州市三藥制藥有限公司、天津創(chuàng)新藥業(yè)有限公司、湘潭市制藥三廠、貴州締誼健康制藥有限公司、廈門天舜制藥有限公司、新鄉(xiāng)市新輝藥業(yè)有限公司、山西津華暉星制藥有限公司、上海實(shí)業(yè)聯(lián)合集團(tuán)長城藥業(yè)有限公司
