【藥品名稱(chēng)】
通用名：丙磺舒片
曾用名：
商品名：
英文名：Probenecid Tablets
漢語(yǔ)拼音：Binghuangshu Pian
劑型：片劑
【成分】丙磺舒。
化學(xué)名稱(chēng)：對(duì)-[(二丙氨基)磺酰基]苯甲酸。
化學(xué)結(jié)構(gòu)式：
分子式：C13H19NO4S
分子量：285.36
【性狀】本品為白色片。
【藥理毒理】1.抑制尿酸鹽在腎小管的主動(dòng)重吸收，增加尿酸鹽的排泄，降低血中尿酸鹽的濃度，從而減少尿酸沉積。防止尿酸鹽結(jié)晶的生成，減少關(guān)節(jié)的損傷，亦可促進(jìn)已形成的尿酸鹽的溶解。本品無(wú)抗炎、鎮(zhèn)痛作用，用于慢性痛風(fēng)的治療。2.可以競(jìng)爭(zhēng)性抑制弱有機(jī)酸（如青霉素、頭孢菌素）在腎小管的分泌，從而可以增加這些抗生素的血濃度和延長(zhǎng)它們的作用時(shí)間?？勺鳛榭股刂委煹妮o助用藥。3.急性毒性試驗(yàn)結(jié)果：大鼠經(jīng)口LD50為1600mg/kg。
【藥代動(dòng)力學(xué)】口服后吸收迅速、完全。血漿蛋白結(jié)合率為65%～90%，主要與白蛋白結(jié)合。成人一次口服1g，2～4小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，血藥峰值濃度為30g/ml以上；一次口服2g時(shí)4小時(shí)達(dá)峰值，血藥峰值為150～200g/ml，小兒按體重一次口服25mg/kg，3～9小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值。t1/2隨用藥量而改變，口服0.5g為3～8小時(shí)，2g為6～12小時(shí)。排尿酸有效血藥濃度需100～200g/ml。本品在肝內(nèi)代謝成羧基化代謝物及羥基化合物，這些代謝物均具有促尿酸排泄的活性。代謝物主要經(jīng)腎排出，在24～48小時(shí)中約有5%～10%的給藥量以原形排出。
【適應(yīng)癥】1.高尿酸血癥伴慢性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎及痛風(fēng)石，但必須①腎小球?yàn)V過(guò)濾大于50～60ml/分鐘；②無(wú)腎結(jié)石或腎結(jié)石史；③非酸性尿；④不服用水楊酸類(lèi)藥物者。2.作為抗生素治療的輔助用藥，與青霉素、氨芐西林、苯唑西林、鄰氯西林、萘夫西林（nafcillin）等抗生素同用時(shí)，可抑制這些抗生素的排出，提高血藥濃度并能維持較長(zhǎng)時(shí)間。
【用法用量】口服，1.慢性痛風(fēng)的高尿酸血癥：成人一次0.25g，一日2次，一周后可增至一次0.5g，一日2次。2.增強(qiáng)青霉素類(lèi)的作用：成人一次0.5g，一日4次。2～14歲或體重在50kg以下兒童，首劑按體重0.025g/kg或按體表面積0.7g/m2，以后每次0.01g/kg或0.3g/m2，一日4次。
【不良反應(yīng)】1.胃腸道癥狀如惡心或嘔吐等，見(jiàn)于約5%的服用者。偶可引起消化性潰瘍。2.能促進(jìn)腎結(jié)石形成，應(yīng)保證尿pH值≥6.5。大量飲水并同服堿化尿液的藥物，以防腎結(jié)石。3.本品與磺胺出現(xiàn)交叉過(guò)敏反應(yīng)，包括皮疹、皮膚瘙癢及發(fā)熱等，但少見(jiàn)。4.偶引起白細(xì)胞減少、骨髓抑制及肝壞死等少見(jiàn)不良反應(yīng)。
【禁忌】1.對(duì)本品及磺胺類(lèi)藥過(guò)敏者。2.腎功能不全者。3.伴有腫瘤的高尿酸血癥者，或使用細(xì)胞毒的抗癌藥、放射治療患者，均不宜使用本品，因可引起急性腎病。
【注意事項(xiàng)】
1.下述人員不宜服用本品：老年人、肝腎功能不全、活動(dòng)性消化性潰瘍或病史及腎結(jié)石等。
2.痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎急性發(fā)作癥狀尚未控制時(shí)不用本品；如在本品治療期間有急性發(fā)作，可繼續(xù)應(yīng)用原來(lái)的用量，同時(shí)給予秋水仙堿或其他非甾體抗炎藥治療。
3.服用本品時(shí)應(yīng)保持?jǐn)z入足量水分（日2500ml左右），防止形成腎結(jié)石，必要時(shí)同時(shí)服用堿化尿液的藥物。
4.治療痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎，如患者有輕度腎功能不全，而24小時(shí)尿酸排泄量又未超過(guò)700mg，一般每天劑量不超過(guò)2g。
5.用本品期間不宜服水楊酸類(lèi)制劑。
6.定期檢測(cè)血和尿pH值、肝腎功能及血尿酸和尿尿酸等。
7.根據(jù)臨床表現(xiàn)及血和尿尿酸水平調(diào)整藥物用量，原則上以最小有效量維持較長(zhǎng)時(shí)間。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品能通過(guò)胎盤(pán)出現(xiàn)于臍血中。孕婦及哺乳期婦女禁用。
【兒童用藥】2歲以下兒童禁用。
【老年患者用藥】老年患者因腎功能減退，用量酌減。
【藥物相互作用】
1.飲酒，氯噻酮、利尿酸、呋塞米、吡嗪酰胺以及噻嗪類(lèi)等利尿藥可增加血清尿酸濃度，本品與這些藥同用時(shí)需注意調(diào)整用量，以控制高尿酸血癥。
2.與阿司匹林或其他水楊酸鹽同用時(shí)，可抑制本品的排尿酸作用。
3.與吲哚美辛、氨苯砜、萘普生等同用時(shí)，后者的血藥濃度增高，毒性因而加大。
4.與各類(lèi)青霉素、頭孢菌素同用時(shí)，后者的血藥濃度增高，并維持較長(zhǎng)時(shí)間，毒性因而加大，尤其是對(duì)腎臟的毒性。
5.與口服降糖藥同用時(shí)，后者的效應(yīng)增強(qiáng)。
6.與甲氨蝶呤同用時(shí)，后者的血藥濃度可能增高，毒性加大。
7.與呋喃妥因同用時(shí)，由于腎小管分泌作用受到抑制，使呋喃妥因在尿中抗感染的療效減低。
8.與利福平同用時(shí)，因二藥被肝臟攝取有競(jìng)爭(zhēng)，故利福平的血藥濃度可增高并時(shí)間延長(zhǎng)、毒性加大。臨床上一般不主張為了提高利福平的血藥濃度而兩藥并用。
9.與磺胺藥同用時(shí)，因后者由腎排泄減慢，血藥濃度升高。長(zhǎng)期共用時(shí)應(yīng)定期檢測(cè)磺胺藥的血藥濃度。
【藥物過(guò)量】
【臨床試驗(yàn)】
【規(guī)格】（1）0.25g；（2）0.5g。
【貯藏】遮光，密封保存。
【包裝】
【有效期】暫定24個(gè)月
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】
【批準(zhǔn)文號(hào)】
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱(chēng)：河南華利藥業(yè)有限責(zé)任公司、佳木斯鹿靈制藥有限責(zé)任公司、吉林平安行藥業(yè)有限公司、金陵藥業(yè)股份有限公司南京金陵制藥廠、集成藥廠、上海醫(yī)藥(集團(tuán))有限公司信誼制藥總廠
