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【藥品名稱】
通用名：注射用左卡尼汀
英文名：Levocarnitine For Lnjection
漢語拼音：Zhusheyong Zuokaniting
劑型：注射劑
【成分】左卡尼汀。
化學名稱：（R）-3-羧基-......
分類：化學藥品
類別：
【藥品名稱】
通用名：注射用左卡尼汀
英文名：Levocarnitine For Lnjection
漢語拼音：Zhusheyong Zuokaniting
劑型：注射劑
【成分】左卡尼汀。
化學名稱：（R）-3-羧基-2-羥基-N，N，N-三甲基-1-丙胺氫氧化物內(nèi)鹽。
化學結構式：
分子式：C17H15NO3
分子量：161.20
【性狀】本品為白色或類白色粉末或疏松塊狀物。
【藥理毒理】左卡尼汀是哺乳動物能量代謝中需要的體內(nèi)天然物質(zhì)，其主要功能是促進脂類代謝。在缺氧、缺血時，脂酰-CoA堆積,線粒體內(nèi)的長鏈脂?？嵬∫捕逊e,游離卡尼汀因大量消耗而減低。缺血缺氧導致細胞死亡。另外，缺氧時以糖無氧酵解為主，脂肪酸等堆積導致酸中毒，離子紊亂，細胞自溶死亡。足夠量的游離卡尼汀可以使堆積的脂酰-CoA進入線粒體內(nèi)，減少其對腺嘌呤核苷酸轉(zhuǎn)位酶的抑制，使氧化磷酸化得以順利進行。左卡尼汀是肌肉細胞尤其是心肌細胞的主要能量來源，腦、腎等許多組織器官亦主要靠脂肪酸氧化供能。卡尼汀還能增加還原型煙酰胺腺嘌呤核苷酸（NADH）細胞色素C還原酶、細胞色素氧化酶的活性、加速ATP的產(chǎn)生，參與某些藥物的解毒作用。對于各種組織缺血缺氧，左卡尼汀通過增加能量產(chǎn)生而提高組織器官的供能。左卡尼汀的其他功能有：中等長鏈脂肪酸的氧化作用；脂肪酸過氧化物酶的氧化作用；對結合的輔酶A和游離輔酶A二者比率的緩沖作用從酮類物質(zhì)、丙酮酸、氨基酸（包括支鏈氨基酸）中產(chǎn)生能量，去除過高輔酶A的毒性，調(diào)節(jié)血中氨濃度。毒理作用：對鼠傷寒沙門氏菌，釀酒酵母菌，人體酵母菌致突變試驗表明，左卡尼汀無致突變性。沒有長期的動物研究來評估左卡尼汀是否具有潛在的致癌性。在鼠和兔生殖研究中，按體表面積計。3.8倍的人用劑量對生殖器或胎兒未造成損害，然而，沒有足夠滿意的懷孕婦女的研究，由于動物生殖研究并不能預示人類反應，這種藥只有在孕婦確切需要時才能使用。
【藥代動力學】按20mg/kg的劑量，在3分鐘內(nèi)緩慢靜脈注射后，血漿左卡尼汀符合二室模型。單次靜脈管給藥，在0~24小時內(nèi)，大約76%左卡尼汀經(jīng)尿排出。不計內(nèi)源性左卡尼汀，血漿左卡尼汀的平均分布半衰期不0.585小時，平均終末清除半衰期為17.4小時，總的人體清除率平均為4.0L/小時,本品不與血漿蛋白或蛋白結合,主要代謝產(chǎn)物為三甲胺-N-氧化物和3H-r-丁酸甜菜堿，約有58%~65%由尿和糞排泄。
【適應癥】適用于慢性腎衰長期血透病人因繼發(fā)性肉堿缺乏產(chǎn)生的一系列并發(fā)癥狀，臨床表現(xiàn)如心肌病、骨骼肌病、心律失常、高脂血癥，以及低血壓和透析中肌痙攣等。
【用法用量】每次血透后推薦起始劑量是10~20mg/kg,溶于5~10ml注射用水中，2~3分鐘1次靜脈推注，血漿左卡尼汀波谷濃度低于正常（40~50mol/L）立即開始治療，在治療第3或第4周時調(diào)整劑量（如在血透后5mg/kg）。
【不良反應】主要為一過性的惡心和嘔吐，身體出現(xiàn)特殊氣味、惡心和胃炎不常發(fā)生，由于引起這些的病理復雜，很難估測這些反應的發(fā)生率。
口服或靜脈注射左卡尼汀可引起癲癇發(fā)作，不論先前是否有癲癇病史，先前有癲癇發(fā)作的患者，可誘發(fā)癲癇或使癲癇加重。在一項慢性血透患者雙盲、安慰劑對照試驗中，出現(xiàn)的不良反應（不考慮因果關系，僅報道發(fā)生率≥5%的反應）主要有：
1.全身系統(tǒng)：胸痛、感冒癥狀、頭痛、注射部位反應、疼痛等；
2.心血管系統(tǒng)：心血管異常、高血壓、低血壓、心動過速等；
3.消化系統(tǒng)：腹瀉、消化不良、惡心、嘔吐等；
4.內(nèi)分泌系統(tǒng)：甲狀腺異常等；
5.血液淋巴系統(tǒng)：貧血等；
6.代謝系統(tǒng)：高鈣血癥、高鉀血癥、血容量增多癥等；
7.神經(jīng)系統(tǒng)：頭暈、失眠、壓抑等；
8.呼吸系統(tǒng)：咳嗽、咽喉炎、鼻炎等；
9.皮膚：瘙癢、皮疹；
10.泌尿系統(tǒng)：腎功能異常等。
【禁忌】對本品過敏者禁用。
【注意事項】在腸胃外治療前，建議先測定血漿卡尼汀水平，并建議每周和每月監(jiān)測，監(jiān)測內(nèi)容包括血生化，生命體癥，血漿卡尼汀濃度（血漿游離卡尼汀水平為35～60mmol/L）和全身狀況。
輸液藥品在使用前務必用眼仔細觀察有無異常和變色。
本品在0.9%NaCl或乳酸鹽林格注射液250mg/500ml到4200mg/500ml，放置在室溫25℃于PVC塑料袋中24小時內(nèi)穩(wěn)定。藥代動力學和臨床研究表明，用左卡尼汀治療血液透析的ESRD患者，可以提高血漿中左卡尼汀的濃度。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】雖然動物實驗不能證明左卡尼汀的生殖毒性，但在孕婦尚未進行合適和對照的研究，動物實驗結果與人可能有一定差異，除非臨床必須使用時孕婦才使用本藥。目前不清楚該藥是否通過乳汁排泄，因為許多藥都可以通過乳汁排泄，因此哺乳期是否可用此藥或停用須權衡對母親的利弊。
【兒童用藥】50-100mg/kg/日，靜脈滴注或靜脈注射。
【老年患者用藥】在老人未進行年齡與左卡尼汀作用相互關系的合適的研究，但預計不存在限制本藥在老人使用的特殊問題。
【藥物相互作用】根據(jù)臨床潛在的意義：接受丙戊酸的患者需增加左卡尼汀的用量。
【藥物過量】還沒有過量左卡尼汀引起毒性的報道?？诜罂嵬】梢院苋菀淄ㄟ^血透清除，口服左卡尼汀在老鼠的LD50是19.2g/kg，靜脈是5.4g/kg。大劑量左卡尼汀可引起腹瀉。
【規(guī)格】1.0g
【貯藏】遮光，室溫下密閉保存。
【包裝】1.0g×400(支)
【有效期】暫定24個月
【批準文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：哈爾濱松鶴制藥有限公司、海口康力元制藥有限公司、上海新先鋒藥業(yè)有限公司、揚州奧賽康藥業(yè)有限公司、中國預防醫(yī)學科學院流行病學微生物學研究所晉城海斯藥業(yè)有限公司、山東瑞陽制藥有限公司、煙臺北方制藥有限公司、海南雙成藥業(yè)有限公司、錦州九泰藥業(yè)有限責任公司、湖南一格制藥有限公司、山西普德藥業(yè)有限公司、哈爾濱譽衡藥業(yè)有限公司、湖南紫光古漢南岳制藥有限公司、巴里莫爾制藥(通化)有限公司、南京長澳制藥有限公司、廣州萊泰制藥有限公司、長春富春制藥有限公司、珠海億邦制藥有限公司
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