- 注射用頭孢曲松鈉(二葉松) 詳細說明
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分類：已有國家標準藥品-化學藥品
類別：
【藥品名稱】
通用名：注射用頭孢曲松鈉
商品名：
英文名：Ceftriaxone Sodiumfor Injection
漢語拼音：Zhusheyong Toubaoqusongna
劑型：注射劑
【成分】頭孢曲松鈉。
化學名稱：[6R[6α，7β(Z)]]-3-[[(1，2，5，6-四氫-2-甲基-5，6-二氧代-1，2，4-三嗪-3-基)硫代]甲基]-7-[[(2-氨基-4-噻唑基](甲氧亞氨基)乙?；鵠氨基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸二鈉鹽三倍半水合物。
化學結構式：
分子式：C18H16N8Na2O7S3·3H2O
分子量：661.59
【性狀】本品為白色或類白色結晶性粉末。
【藥理毒理】本品為第三代頭孢菌素類抗生素。對腸桿菌科細菌有強大活性。對大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌、產(chǎn)氣腸桿菌、氟勞地枸櫞酸桿菌、吲哚陽性變形桿菌、普魯威登菌屬和沙雷菌屬的MIC90芥于0.12-0.25mg/L之間。陰溝腸桿菌、不動桿菌屬和銅綠假單胞菌對本品的敏感性差。對流感嗜血桿菌、淋病奈瑟菌和腦膜炎奈瑟菌有較強抗菌作用，對溶血性鏈球菌和肺炎球菌亦有良好作用。對金黃色葡萄球菌的MIC為2-4mg/L。耐甲氧西林葡萄球菌和腸球菌對本品耐藥。多數(shù)脆弱擬桿菌對本品耐藥。
【藥代動力學】肌內注射本品0.5g和1g，約于2小時后達到血藥峰濃度（Cmax），分別為43mg/L和80mg/L。肌內注射0.5g后24小時的血藥濃度為6.0mg/L，血消除半衰期（t1/2?）為7.1小時。1分鐘內靜注0.5g，即刻血藥峰濃度（Cmax）為150.9mg/L，24小時后的血藥濃度為9.9mg/L，血消除半衰期（t1/2?）為7.87小時。30分鐘內靜滴本品lg，滴注結束時的即刻血藥峰濃度（Cmax）為150.7mg/L，24小時的血藥濃度為9.3mg/L。給化膿性腦膜炎病人每日肌內注射15-20mg/kg后，6小時的腦脊液濃度平均為5.16mg/L，12小時的濃度為2.3mg/L。靜脈滴注本品1g后5小時和14小時膽汁中濃度分別為1600mg/L和13.5mg/L。蛋白結合率為95%。頭孢曲松在人體內不被代謝，約40%的藥物以原形自膽道和腸道排出，60%自尿中排出。丙磺舒不能增高本品血藥濃度或延長其半衰期。
【適應癥】用于敏感致病菌所致的下呼吸道感染、尿路、膽道感染，以及腹腔感染、盆腔感染、皮膚軟組織感染、骨和關節(jié)感染、敗血癥、腦膜炎等及手術期感染預防。本品單劑可治療單純性淋病。
【用法用量】肌內注射或靜脈滴注給藥。1.肌內注射溶液的配制：以3.6ml滅菌注射用水、氯化鈉注射液、5%葡萄糖注射液或1%鹽酸利多卡因加入1g瓶裝中，制成每1ml含250mg頭孢曲松的溶液。2.靜脈給藥溶液的配制：將9.6ml前述稀釋液（除利多卡因外）加入1g瓶裝中，制成每1ml含100mg頭孢曲松的溶液，再用5%葡萄糖注射液或氯化鈉注射液100-250ml稀釋后靜脈滴注。成人常用量肌內或靜脈滴注，每24小時1-2g或每12時0.5-1g。最高劑量一日4g。療程7-14日。小兒常用量靜脈滴注，按體重一日20-80mg／kg。12歲以上小兒用成人劑量。治療淋病的推薦劑量為單劑肌內注射0.25g。
【不良反應】不良反應與治療的劑量、療程有關。局部反應有靜脈炎(1.86%)，此外可有皮疹、瘙癢、發(fā)熱、支氣管痙攣和血清病等過敏反應（2.77%），頭痛或頭暈（0.27%），腹瀉、惡心、嘔吐、腹痛、結腸炎、黃疸、脹氣、味覺障礙和消化不良等消化道反應（3.45%）。實驗室檢查異常約19%，其中血液學檢查異常占14%，包括嗜酸性粒細胞增多，血小板增多或減少和白細胞減少。肝腎功能異常者為5%和1.4%。
【禁忌】對頭孢菌素類抗生素過敏者禁用。
【注意事項】
1.本品不能加入哈特曼氏以及林格氏等含有鈣的溶液中使用，本品與含鈣劑或含鈣產(chǎn)品合并用藥有可能導致致死性結局的不良事件。
2.給藥前需進行過敏試驗。
3.交叉過敏反應：對一種頭孢菌素或頭霉素（cephamycin）過敏者對其他頭孢菌素或頭霉素也可能過敏。對青霉素類、青霉素衍生物或青霉胺過敏者也可能對頭孢菌素或頭霉素過敏。對青霉素過敏病人應用頭孢菌素時發(fā)生過敏反應者達5%-10%；如作免疫反應測定時，則對青霉素過敏病人對頭孢菌素過敏者達20%。
4.對青霉素過敏病人應用本品時應根據(jù)病人情況充分權衡利弊后決定。有青霉素過敏性休克或即刻反應者，不宜再選用頭孢菌素類。
5.有胃腸道疾病史者，特別是潰瘍性結腸炎、局限性腸炎或抗生素相關性結腸炎（頭孢菌素類很少產(chǎn)生偽膜性結腸炎）者應慎用。
6.由于頭孢菌素類毒性低，所以有慢性肝病患者應用本品時不需調整劑量。病人有嚴重肝腎損害或肝硬化者應調整劑量。
7.腎功能不全患者肌酐清除大于5m1/分鐘，每日應用本品劑量少于2g時，不需作劑量調整。血液透析清除本品的量不多，透析后無需增補劑量。
8.對診斷的干擾：應用本品的患者以硫酸銅法測尿糖時可獲得假陽性反應，以葡萄糖酶法則不受影響；血尿素氮和血清肌酐可有暫時性升高；血清膽紅質、堿性磷酸酶、丙氨酸氨基轉移酶(ALT)和門冬氨酸氨基轉移酶(AST)皆可升高。
9.本品的保存溫度為25℃以下。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦和哺乳期婦女應用頭孢菌素類雖尚未見發(fā)生問題的報告，其應用仍須權衡利弊。
【兒童用藥】新生兒（出生體重小于2kg者）的用藥安全尚未確定。有黃疸的新生兒或有黃疸嚴重傾向的新生兒應慎用或避免使用本品。
【老年患者用藥】除非老年患者虛弱、營養(yǎng)不良或有重度腎功能損害時，老年人應用頭孢曲松一般不需調整劑量。
【藥物相互作用】1.頭孢菌素類靜脈輸液中加入紅霉素、四環(huán)素、兩性霉素B、血管活性藥(間羥胺、去甲腎上腺素等)、苯妥英鈉、氯丙嗪、異丙嗪、維生素B族、維生素C等時將出現(xiàn)混濁。由于本品的配伍禁忌藥物甚多，所以應單獨給藥。2.應用本品期間飲酒或服含酒精藥物時在個別病人可出現(xiàn)雙硫侖樣反應，故在應用本品期間和以后數(shù)天內，應避免飲酒和服含酒精的藥物。
【藥物過量】尚不明確。
【規(guī)格】按C18H18N8O7S3計算1.0g
【貯藏】遮光，密閉，在陰涼干燥處保存。
【包裝】低硼硅玻璃管制注射劑瓶＋藥用鹵化丁基橡膠塞；每盒20瓶。
【有效期】24個月
【執(zhí)行標準】中國藥典2005年版二部
【批準文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：北京清華紫光制藥廠、珠海聯(lián)邦制藥股份有限公司中山分公司、麗珠集團麗珠制藥廠、蘇州二葉制藥有限公司、深圳市制藥廠、桂林大華藥業(yè)有限公司、北京紫竹藥業(yè)有限公司、昆明制藥集團股份有限公司、昆明積大制藥有限公司、齊魯制藥廠
