- 注射用頭孢尼西鈉 詳細說明
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【藥品名稱】
通用名：注射用頭孢尼西鈉
曾用名：
商品名：
英文名：Cefonicid Sodium for Injection
漢語拼音：Zhusheyong Toubaonixina
劑型：注射劑
【成分】頭孢尼西鈉。
化學名稱：(6R,7R)-7-[(R)-α-羥基苯乙酰胺基]-8-氧代-3-[[[1-磺酸甲基-1H-四唑-5-基)]硫代]甲基]-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸二鈉鹽。
化學結構式：
分子式：C18H16N6Na2O8S3
分子量：586.53
【性狀】本品為白色或類白色粉末或結晶性粉末；無臭。
【藥理毒理】1.藥理作用：頭孢尼西為第二代廣譜、長效的頭孢類抗生素，通過抑制細菌細胞壁合成產生抗菌活性。對革蘭氏陽性菌和陰性菌以及一些厭氧菌均有抗菌 作用。對大多數(shù)β－內酰胺酶穩(wěn)定。體外和臨床試驗證實頭孢尼西對下列微生物有效： 革蘭氏陽性需氧菌；金黃色葡萄球菌（包括產和不產β－內酰胺酶株）、表皮葡萄球菌（對耐甲氧西林的葡萄球菌也耐藥）、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌（A組β溶 血性鏈球菌）、無乳鏈球菌（B組鏈球菌）；革蘭氏陰性需氧菌；大腸桿菌、肺炎克雷伯菌、雷氏普羅維登斯菌屬、摩氏摩根菌、普通變形桿菌、流感嗜血菌（包括 對氨芐青霉素敏感菌和耐藥菌株）。體外抗菌資料顯示頭孢尼西鈉對下列微生物有效，但臨床有效性尚未確定： 革蘭氏陰性需氧菌；莫拉氏菌、克雷伯菌屬、產氣腸桿菌、淋病奈瑟菌（包括青霉素敏感菌和耐藥菌）、費氏枸櫞酸桿菌、C.diversus。革蘭氏陽性厭氧菌；產氣莢膜梭狀芽孢桿菌、厭氧消化鏈球菌、P.prevotii、痤瘡丙酸桿菌。革蘭氏陰性厭氧菌；具核梭桿菌 頭孢尼西體外對假單細胞菌屬、沙雷氏菌屬、腸球菌、及不動桿菌屬、脆弱類桿菌屬無效。2.遺傳毒性：致突變研究（包括Ames試驗、小鼠微核試驗）結果均 為陰性。生殖毒性：具有甲硫四氮唑側鏈的內酰胺類抗生素曾出現(xiàn)導致青春期前的大鼠睪丸萎縮的情況，從而引起進入成熟期后精子發(fā)生減少和生育能力下降。頭孢尼西含有一個甲硫四氮唑部分，在相同條件下使用對幼年、青春期及成年雄性大鼠的生殖系統(tǒng)無不良影響。致癌性：本品的動物長期致癌性研究尚未進行。
【藥代動力學】頭孢尼西鈉通過肌肉注射或靜脈注射給藥途徑給藥，給藥劑量為1g時，血清濃度的峰值分別為98μg/ml（給藥后1—2小時）和22μg/ml（給藥后5分鐘）。邊線分布容積大約為0.11L/kg。頭孢尼西鈉給藥后24小時內，大于給藥劑量的90%的藥物以原形由腎排泄（腎小管分泌和腎小球過濾）。丙磺舒可以延遲藥物的分泌，出現(xiàn)更高的血濃度和長達7.5小時的衰減半衰期。頭孢尼西鈉在體內不被代謝。消除半衰期大約為3.5—4.5小時。在腎功能不全的病人在中，藥物消除半衰期變長，可長達60—70小時，因此需要劑量調整。在一系列的人體組織（如骨骼、膽囊壁、子宮）個體液（痰液、傷口滲出液、胸膜和心包體液）中均可以達到有效的治療濃度。尿液中也可以達到較高的濃度。然而頭孢尼西鈉在腦脊液中，即使在炎癥存在的情況下也不能達到治療濃度。頭孢尼西鈉可以通過胎盤屏障。
【適應癥】適用于下列敏感菌引起的感染：肺炎鏈球菌、肺炎桿菌、大腸桿菌、流感嗜血桿菌、鄧引起的下呼吸道感染：大腸桿菌、奇異變形桿菌、普通變形桿菌、普魯威登斯菌、Morganlla Morganii以及肺炎桿菌引起的尿道感染；金黃色釀膿葡萄球菌、表皮葡萄球菌、釀膿鏈球菌（鏈球菌A組）和無乳鏈球菌（鏈球B組菌）等引起的皮膚及皮膚結構感染；肺炎桿菌、大腸桿菌引起的敗血癥；金黃色釀膿葡萄球菌引起的骨骼和關節(jié)感染。
【用法用量】靜脈注射或深部肌肉注射給藥。1.成人一般用量：尿道感染（非并發(fā)癥）：一次0.5g，一天一次；青腫毒感染；一次1g，一天一次；中度感染；一次2g，一天一次；一次2過的劑量病人也可以耐受，但肌肉注射給藥時應分兩處進行肌肉注射，各注射一般劑量。腎衰竭的病人應進行劑量調整。2.手術前用藥：術前1小時，給予1g的頭孢尼西鈉可以預防敏感細菌引起的多種感染，術中不需要再給藥。3.藥物溶液的配制：肌肉注射給藥，可用注射用水溶解藥物，500敏感頭孢尼西鈉用2ml注射用水溶解。靜脈注射給藥，上述溶液可以用50—100ml下列注射液稀釋后進行給藥。包括：氯化鈉注射液，葡萄糖注射液，葡萄糖氯化鈉注射液等。配制的藥物溶液室溫條件下12h內穩(wěn)定，最好即配即用。藥物溶液顯微黃色，不影響藥物的含量和療效。
【不良反應】注射部位反應：疼痛不適，靜脈注射部位燒灼感、靜脈炎；血液系統(tǒng)：血小板增加，嗜酸性粒細胞增多；肝功能實驗室檢查異常：堿性磷酸酶增加、血清轉 氨酶（ALT、AST）增加、乳酸脫氫酶（LDH）增加、谷氨酰胺轉肽酶（GGTP）增加；發(fā)生率小于1％的不良反應有：過敏反應：發(fā)熱、皮疹、蕁麻疹、瘙癢、紅斑、肌痛、變態(tài)反應、Stevens－Johnson綜合癥等；胃腸道：惡心、嘔吐、腹瀉、痢疾；偽膜性結腸炎；血液系統(tǒng)：白細胞減少、中性白細胞減少、血小板減少、溶血性貧血、Coombs’實驗陽性；腎毒性：偶見血尿素氮、肌酐值 升高，間質性腎炎，少有急性腎炎的報道；中樞神經：抽搐（大劑量或腎功能障礙時）、頭痛、精神緊張； 神經肌肉骨骼：關節(jié)疼痛；其他：念珠菌病。
【禁忌】對頭孢菌素類藥物過敏者禁用。
【注意事項】1.有青霉素過敏史或其他藥物過敏史者應慎用。對麻醉藥過敏患者禁止使用利多卡因作為溶劑。2.本品治療開始和治療中可引起腸道紊亂，嚴重的導致偽膜性腸炎，出現(xiàn)腹瀉時應引起警惕。一旦出現(xiàn)，輕度停藥即可，中、重度患者應給予補充電解、蛋白質以及適當?shù)目股刂委煛?.重癥患者在大劑量給藥或合用氨基糖苷類抗生素治療時，必須經常注意腎功情況。腎臟或肝臟損害患者在使用該藥物時，應加倍小心。4.長期使用任何廣譜抗生素都可能導致其他非敏感菌過度 增長，應注意觀察二重感染的發(fā)生。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】在小鼠、大鼠及家兔進行的生殖毒性研究，劑量達到成人劑量的40倍，未見生殖毒性和胚 胎毒性。由于目前尚無充分和嚴格的孕婦研究資料，動物的試驗并不能完全預測人的情況，所以，孕婦只有在確實需要時才能使用。在剖腹產手術時，本品應在剪斷 臍帶后使用。
頭孢尼西可在乳汁中分泌。故哺乳婦女應慎用。
【兒童用藥】尚不明確。
【老年患者用藥】老年患者可能對該藥物的作用更敏感，應酌情降低劑量。與年齡相關的腎損害患者使用頭孢尼西時，應加倍小心。
【藥物相互作用】1.與其它頭孢菌素及氨基糖苷類抗生素連用時曾報道有中毒性腎損害出現(xiàn)。不能與氨基糖苷類藥物放于同一注射容器中給藥。2.與丙磺舒連用時，可減慢腎排泄，提高血藥濃度水平，并導致腎毒性。3.與強效利尿劑連用時，可能導致腎毒性增加。4.四環(huán)素、紅霉素及氯霉素可降低該藥物的作用。5.與酒 精同時使用時，該藥物可能引發(fā)紊亂反應。6.頭孢尼西可降低口服避孕藥的作用。應采取其他有效避孕方法。7.對實驗室檢查值的干擾，Coombs’實驗假 陽性率增高。
【藥物過量】過量用藥或頻繁用藥可導致惡心、嘔吐、腹瀉、癲癇發(fā)作，需對癥治療。當發(fā)生因藥物過量引起的毒性反應時，尤其是有嚴重腎 功能不全的患者，可通過腹膜或血液透析幫助藥物清除。如發(fā)生藥物過敏反應，應停藥并根據(jù)過敏情況進行恰當治療（抗組胺藥、腎上腺皮質激素、腎上腺治療）。
【規(guī)格】0.5g
【貯藏】遮光、密封、在陰涼干燥處保存。
【包裝】抗生素瓶
【有效期】24個月
【批準文號】
【生產企業(yè)】
企業(yè)名稱：中美天津史克制藥有限公司、深圳信立泰藥業(yè)有限公司、河南帥克藥業(yè)有限公司、廣州天心藥業(yè)股份有限公司、蘇州中化藥品工業(yè)有限公司、?？诳盗υ扑幱邢薰?、南昌立健藥業(yè)有限公司、山東瑞陽制藥有限公司、海南海靈制藥廠有限公司、西安利君制藥股份有限公司
