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【藥品名稱】
通用名:注射用賴氨匹林
英文名:Aspirin-DL-Lysine for Injection
漢語拼音:Zhusheyong Lai’anpilin
劑型:注射劑
【成分】賴氨匹林。
化學名稱:DL-賴氨酸單[2-(乙酰氧基)苯甲酸]鹽。
化學結(jié)構(gòu)式:
分子式:C15H22N2O6
分子量:326.35
【性狀】本品為白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末。
【藥理毒理】本品為阿司匹林和賴氨酸復鹽,能抑制環(huán)氧酶,減少前列腺素的合成,具有解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎作用。
【藥代動力學】靜脈注射賴氨匹林后,起效快,血藥濃度高,約為口服的1.8倍,并立即代謝為水楊酸,其濃度迅速上升。肌內(nèi)注射本品后,有效血藥濃度可維持36~120分鐘。
【適應癥】用于發(fā)熱及輕、中度的疼痛。
【用法用量】肌內(nèi)注射或靜脈注射,以4ml注射用水或0.9%氯化鈉注射液溶解后注射。1.成人:一次0.9~1.8g,一日2次。2.兒童:一日按體重10~25mg/kg,分2次給藥。
【不良反應】
1.胃腸道反應:短期應用不良反應較少,偶有輕微胃腸道反應(如胃部不適、惡心、嘔吐),用量較大時嚴重者可引起消化道出血。長期應用消化性潰瘍發(fā)病率較高。
2.對血液系統(tǒng)的影響:本品對抗維生素K的作用,抑制凝血酶原的合成,延長出血時間,可予維生素K防治。長期使用可抑制血小板聚集,發(fā)生出血傾向。
3.對肝腎功能的影響:長期應用本品可出現(xiàn)轉(zhuǎn)氨酶升高、肝細胞壞死及腎臟損害,及時停藥可恢復。
4.水楊酸反應:表現(xiàn)為頭痛、頭暈、耳鳴、視聽減退、惡心、嘔吐、腹瀉,嚴重者有精神紊亂、呼吸加快、酸堿平衡失調(diào)和出血等,甚至可出現(xiàn)休克。
5.過敏反應:少數(shù)病人用藥后出現(xiàn)皮疹、蕁麻疹、哮喘、血管神經(jīng)性水腫或黏膜充血等過敏反應。其中哮喘較多見,而且多發(fā)于30歲以上的中年人,于服藥數(shù)分鐘后產(chǎn)生呼吸困難、喘息,特稱“阿司匹林哮喘”,嚴重者可危及生命。
6.瑞氏綜合征(Reye'sSyndrome):12歲以下兒童應用本品可發(fā)生瑞氏綜合征,表現(xiàn)為開始有短期發(fā)熱等類似急性感染癥狀,驚厥、頻繁嘔吐、顱內(nèi)壓增高與昏迷等。此種情況雖少見,但有生命危險。
【禁忌】下列情況應禁用:1.活動性消化性潰瘍或其他原因引起的消化道出血;2.血友病或血小板減少癥;3.有阿司匹林或其他非甾體抗炎藥過敏史者,尤其是出現(xiàn)哮喘、神經(jīng)血管性水腫或休克者禁用。
【注意事項】
1.年老體弱或體溫達40℃以上者應嚴格掌握給藥劑量,以免出汗過多引起虛脫。
2.嚴重肝功能損害、低凝血酶原血癥、維生素K缺乏、血小板減少者等均需避免應用于本品手術(shù)前一周也應停用。
3.下列情況應慎用:
(1)有哮喘及其他過敏性反應史者;
(2)葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏者(本品偶見引起溶血性貧血);
(3)痛風(本品可影響其他排尿酸藥的作用,小劑量時可能引起尿酸滯留);
(4)肝功能減退時可加重肝臟毒性反應,加重出血傾向,肝功能不全和肝硬變患者易出現(xiàn)腎臟不良反應;
(5)心功能不全或高血壓患者,大量用藥時可能引起心力衰竭或肺水腫;
(6)腎功能不全時有加重腎臟毒性的危險。
4.本品不易與其他非甾體抗炎藥合用。
5.對各種創(chuàng)傷性劇痛和內(nèi)臟平滑肌絞痛無效。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品易于通過胎盤,妊娠早晚期用藥都有致畸危險,長期使用可使產(chǎn)程延長,產(chǎn)后出血增多等,故禁用;也可在乳汁中排泄,長期大劑量用藥時嬰兒有可能產(chǎn)生不良反應,故哺乳期婦女也不宜用。
【兒童用藥】一般12歲以下小兒慎用;3個月以下嬰兒禁用。
【老年患者用藥】
老年患者由于腎功能下降用本品易出現(xiàn)毒性反應,故應減少劑量。
【藥物相互作用】
1.與任何可引起低凝血酶原血癥、血小板減少、血小板聚集功能降低或消化道潰瘍出血的藥物同用時,可有加重凝血障礙及引起出血的危險。
2.與抗凝藥(雙香豆素、肝素等)、溶栓藥(鏈激酶、尿激酶)同用,可增加出血的危險。
3.尿堿化藥(碳酸氫鈉等)、抗酸藥(長期大量應用)可增加本品自尿中排泄,使血藥濃度下降。但當本品血藥濃度已達穩(wěn)定狀態(tài)而停用堿性藥物,又可使本品血藥濃度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制藥可使尿堿化,但可引起代謝性酸中毒,不僅能使血藥濃度降低,而且使本品透入腦組織中的量增多,從而增加毒性反應。
4.尿酸化藥可減低本品的排泄,使其血藥濃度升高。本品血藥濃度已穩(wěn)定狀態(tài)的患者加用尿酸化藥后可能導致本品血藥濃度升高,毒性反應增加。
5.糖皮質(zhì)激素可增加水楊酸鹽的排泄,同用時為了維持本品的血藥濃度,必要時應增加本品的劑量。本品與糖皮質(zhì)激素長期同用,尤其是大量應用時,有增加消化道潰瘍和出血的危險性,不主張將此兩類藥物同時應用。
6.胰島素或口服降糖藥物的降糖效果可因與本品同用而加強和加速。
7.與甲氨蝶呤同用時,可減少甲氨蝶呤與蛋白的結(jié)合,減少其從腎臟的排泄,使血藥濃度升高而增加毒性反應。
8.丙磺舒或磺吡酮的排尿酸作用,可因同時應用本品而降低;當水楊酸鹽的血濃度>50?g/ml時即明顯降低,>100~150?g/ml時更甚。此外,丙磺舒可降低水楊酸鹽自腎臟的清除率,從而使后者的血藥濃度升高。
【藥物過量】本品劑量過大(一日相當于阿司匹林5g以上)可致水楊酸反應,應立即停藥,予含碳酸氫鈉的葡萄糖注射液靜脈滴注,以加速水楊酸鹽從尿中排泄。嚴重過量者可考慮血液透析或腹腔透析;如有出血,給予輸血或補充維生素K。
【規(guī)格】(1)0.25g(2)0.5g(3)0.9g
【貯藏】密封,在陰涼干燥處保存。
【包裝】西林瓶,10瓶/盒。
【有效期】24個月
【批準文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱:揚州一洋制藥有限公司、上海新亞藥業(yè)有限公司、重慶藥友制藥有限責任公司、哈藥集團制藥總廠、吉林馬應龍制藥有限公司、西安博華制藥有限責任公司、安徽豐原藥業(yè)股份有限公司涂山藥廠、海口康力元制藥有限公司、重慶迪康長江制藥有限公司
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